为避免产物中存在重金属残留,近日,华东师范大学刘路教授课题组开发了一种N-(邻炔基)芳基异吲哚参与的碘环化去芳构化反应,在无金属条件下构建了一类含烯基碘的苯并吲哚嗪类化合物,相关成果在线发表在The Journal of Organic Chemistry(DOI: 10.1021/acs.joc.2c00424)。 刘路教授简介 刘路,华东师范大学化学与分子...
与N-烷基(异)喹啉酮类化合物相比,合成N-芳基(异)喹啉酮类化合物的方法较少。其主要依赖于过渡金属催化/介导的(异)喹啉酮与相应芳基源的偶联反应,且通常需要高温或过量的芳烃偶联试剂(图1B)。由于(异)喹啉酮结构的双亲性,也会导致该类方法生成N-/O-芳基化的混合物。近期,Kuriyama与Onomura等人利用碱调控化学...
手性脂肪胺、氨基醇、氘代手性胺、手性芳胺以及氨基酸酯均可适用于这一催化体系,得到对应的手性保持的N-芳基胺类化合物。芳基溴化物尤其是含对碱和亲核试剂敏感基团的底物在C-N偶联反应表现出高的反应活性;异丙基、甲氧基等邻位取代的芳基溴化物对于该体系也表现出了高的活性。溴代复杂药物分子在该催化体系中也表...
最近,美国斯克里普斯研究所(The Scripps Research Institute,TSRI)的Phil S. Baran教授(点击查看介绍)团队在Angew. Chem. Int. Ed.上发表文章,报道了利用电化学的方法在Ni催化剂的作用下实现卤代芳香烃与烷基胺的芳基C-N键偶联,该反应在室温条件下便可以进行,体系中无需加入碱,不同卤代芳香烃均可作为良好的亲电...
金属催化的金属催化的NN--芳基化反应芳基化反应--bybyKaizhenKaizhenHanHanTableofcontentsTableofcontents1.前言2.Buchwald-Hartwig芳胺化反应3.3.Ullmannreaction4.Chan-Lamcoupling5.5.铜催化的芳卤的酰胺化反应6.6.钯催化的芳卤的酰胺化反应21.前言取代的芳胺、酰基芳胺及芳醚类化合物在药物化学中有着重要的作用...
摘㊀要:N⁃芳基化反应作为一类重要的反应,在多种药物分子的合成中有着广泛的应用.高温条件下,过渡金属催化是传统N⁃芳基化反应的重要手段.光催化作为一种新兴的合成手段,近年来在碳氮键的构建领域发展迅猛.与传统加热方法相比光催化N⁃芳基化反应具有安全可靠㊁经济高效㊁反应条件温和等不可替代的...
无配体铜催化邻氨基酚的N-芳基化反应研究 3. Electrophilic Ipso-Iodocyclization of N-Arylpropiolamides; N-芳基炔酰胺的亲电自位碘环化反应研究 4. Synthesis and Reaction Behavior of N-Aryloxo-Functionalized β-Ketoimine Metal Complexes; N-芳氧基功能化的酮亚胺金属配合物的合成及反应性能 5. Novel ...
第二章,我们将介绍一种廉价的路易斯酸催化剂BF_3Et_2O催化的芳基乙醛与芳基乙炔的环化反应,各种芳基乙醛和芳基乙炔都能参与这类反应而生成相应的萘衍生物,廉价易得催化剂BF_3Et_2O的使用是该方法的最大优点. 第三章,我们将介绍一种铜催化的芳基卤代物和腈的偶联反应.该方法实现了腈的N-芳基化,弥补了...
近日,加拿大达尔豪斯大学(Dalhousie University)的Mark Stradiotto教授课题组首次报道了Ni催化β-氟代烷基胺的N-芳基化反应。该反应使用空气稳定的(PAd2-DalPhos)Ni(o-tol)Cl为预催化剂,可在室温(25 oC,NaOtBu)或双碱体系(100 oC,DBU/NaOTf)下反应,从而避免N-(β-氟代烷基)苯胺产物的分解。同时,该反应具有...
上海有机化学研究所的梅天胜团队采用镍催化与电化学结合的全新反应策略,成功实现一系列NH-亚砜亚胺 (NH-sulfoximine)底物的N-芳基化。这一策略为亚砜亚胺衍生物的构建开辟出一条较为实用的反应路线。在这一策略的设计中,作者采用成对电解 (paired electrolysis)的电化学合成策略,因此,...