本文将从铜催化N-芳基化反应的原理、机理和影响因素等方面进行阐述,并以药物合成为应用场景,探讨其在药物合成中的应用。 一、铜催化N-芳基化反应的原理与机理 铜催化N-芳基化反应是一种通过将亲电芳香化合物加到含有N-叔丁基苯磺酰氨基的底物上,使其发生亲核反应,进而形成N-芳基化合物的有机转化反应。其反应...
1264 芳基磺酸酯与芳胺的反应: 2.2Buchwald-Hartwig芳胺化反应的影响因素 Tundel等用全氟丁基磺酸芳基酯和多种胺的N-芳基化反应进行了研究: 8 2.2.2.配体和催化剂对反应的影响一般常用的钯催化剂为:Pd(PPh 3 ) 4 ,Pd(dba) 2 , Pd 2 (dba) 3 ,Pd(OAc) 2 ,Pd(PPh3) 2 Cl 2 ,它们一般和含磷的...
2019年, Hu课题组首次报道了使用廉价的铜催化剂,实现β-氟代烷基胺的C-N交叉偶联反应,但反应需要较高的温度(110-120 ℃)以及较高负载量的Cu2O(5-20 mol%),同时底物仅限于(杂)芳基溴化物。因此,仍需一种新型催化体系(室温下进行,避免产物的降解)以使β-氟代烷基胺与(杂)芳基氯化物和苯酚衍生物(最便宜...
2019年, Hu课题组首次报道了使用廉价的铜催化剂,实现β-氟代烷基胺的C-N交叉偶联反应,但反应需要较高的温度(110-120 ℃)以及较高负载量的Cu2O(5-20 mol%),同时底物仅限于(杂)芳基溴化物。因此,仍需一种新型催化体系(室温下进行,避免产物的降解)以使β-氟代烷基胺与(杂)芳基氯化物和苯酚衍生物(最便宜...
近日,石河子大学刘平教授课题组报告一种3-芳基苯并噻唑啉-2-酮化合物的高效合成方法。首先,在CuCl2和三氟乙酸酐存在下,取代的苯并噻唑可顺利氧化为苯并噻唑啉-2-酮衍生物。其次,在Cu2S催化下,苯并噻唑啉-2-酮与芳基硼酸发生N-芳基化反应,产生了一系列新型3-芳基苯并噻唑啉-2-酮衍生物。该方法对多种底物都...
研究了以CuCl2/A12O2作为金属铜催化剂高效催化氮杂环与卤代芳烃的N-芳基化反应制备N-芳基杂环化合物.实验结果表明:在无有机配体存在下CuCl1/A12o3催化剂具有良好韵催化活性和重复使用性.以咪唑与碘苯的反应作为模板反应优化反应条件,考察了反应物配比,催化荆种类,碱的种类,溶剂的选择,反应温度以及反应时间等因素对...
以及手性咪唑鎓主体分子的识别 性能研究 姓名:*** 申请学位级别:博士 专业:有机化学 指导教师:**刚 20040420 简单铜盐催化的N一芳基化反应 以及手性咪哩18,主体分子的识别性能研究 有机化学专业 研究生: 兰静波 指导教师: **刚教授 铜盐促进的N一芳基化反应是非常重要的反应,己经被应用于几乎所有含 N-H的...
近日,石河子大学刘平教授课题组报告一种3-芳基苯并噻唑啉-2-酮化合物的高效合成方法。首先,在CuCl2和三氟乙酸酐存在下,取代的苯并噻唑可顺利氧化为苯并噻唑啉-2-酮衍生物。其次,在Cu2S催化下,苯并噻唑啉-2-酮与芳基硼酸发生N-芳基化反应,产生了一系列新型3-芳基苯并噻唑啉-2-酮衍生物。该方法对多种底物都...
近日,石河子大学刘平教授课题组报告一种3-芳基苯并噻唑啉-2-酮化合物的高效合成方法。首先,在CuCl2和三氟乙酸酐存在下,取代的苯并噻唑可顺利氧化为苯并噻唑啉-2-酮衍生物。其次,在Cu2S催化下,苯并噻唑啉-2-酮与芳基硼酸发生N-芳基化反应,产生了一系列新型3-芳基苯并噻唑啉-2-酮衍生物。该方法对多种底物都...
Cux+催化的N-芳基化反应研究进展