1264芳基磺酸酯与芳胺的反应:2.2Buchwald-Hartwig芳胺化反应的影响因素Tundel等用全氟丁基磺酸芳基酯和多种胺的N-芳基化反应进行了研究:82.2.2.配体和催化剂对反应的影响一般常用的钯催化剂为:Pd(PPh3)4,Pd(dba)2,Pd2(dba)3,Pd(OAc)2,Pd(PPh3)2Cl2,它们一般和含磷的配体一起使用,配体为:PPh3,P(t-Bu)...
金属催化的金属催化的NN--芳基化反应芳基化反应--bybyKaizhenKaizhenHanHanTableofcontentsTableofcontents1.前言2.Buchwald-Hartwig芳胺化反应3.3.Ullmannreaction4.Chan-Lamcoupling5.5.铜催化的芳卤的酰胺化反应6.6.钯催化的芳卤的酰胺化反应21.前言取代的芳胺、酰基芳胺及芳醚类化合物在药物化学中有着重要的作用...
本文将从铜催化N-芳基化反应的原理、机理和影响因素等方面进行阐述,并以药物合成为应用场景,探讨其在药物合成中的应用。 一、铜催化N-芳基化反应的原理与机理 铜催化N-芳基化反应是一种通过将亲电芳香化合物加到含有N-叔丁基苯磺酰氨基的底物上,使其发生亲核反应,进而形成N-芳基化合物的有机转化反应。其反应...
N-芳基化研究了以CuCl2/A12O2作为金属铜催化剂高效催化氮杂环与卤代芳烃的N-芳基化反应制备N-芳基杂环化合物.实验结果表明:在无有机配体存在下CuCl1/A12o3催化剂具有良好韵催化活性和重复使用性.以咪唑与碘苯的反应作为模板反应优化反应条件,考察了反应物配比,催化荆种类,碱的种类,溶剂的选择,反应温度以及反应...
上海有机化学研究所的梅天胜团队采用镍催化与电化学结合的全新反应策略,成功实现一系列NH-亚砜亚胺 (NH-sulfoximine)底物的N-芳基化。这一策略为亚砜亚胺衍生物的构建开辟出一条较为实用的反应路线。在这一策略的设计中,作者采用成对电解 (paired electrolysis)的电化学合成策略,因此,...
近日,加拿大达尔豪斯大学(Dalhousie University)的Mark Stradiotto教授课题组首次报道了Ni催化β-氟代烷基胺的N-芳基化反应。该反应使用空气稳定的(PAd2-DalPhos)Ni(o-tol)Cl为预催化剂,可在室温(25 oC,NaOtBu)或双碱体系(100 oC,DBU/NaOTf)下反应,从而避免N-(β-氟代烷基)苯胺产物的分解。同时,该反应具有...
Cux+催化的N-芳基化反应研究进展
吡啶-2-酮是一类常用的亲核性有机合成砌块,其结构衍生物N-芳基吡啶-2-酮和O-芳基-2-羟基吡啶是多种药物分子或天然产物及其次级代谢产物的亚结构单元,因此对吡啶-2-酮上的氮原子或氧原子进行选择性芳基化在新药开发过程中会起到重要作用。利用过渡金属催化进行选择性O-芳基化需要利用6-取代吡啶-2-酮以抑制N-...
N-芳基化反应1. The design and synthesis of phosphoramidite ligands and their application in palladium-catalyzed Suzuki reactions and copper-catalyz- ed N-arylation reactions respectively were developed in this paper. 本文开展了亚磷酰胺配体的合成及其在钯催化的Suzuki反应和铜催化的N-芳基化反应中的应用...
因此,光学选择性的N-芳基化反应极具挑战性。 中科院广州生物医药与健康研究院蔡倩博士课题组与南京大学俞寿云博士课题组合作, 2012年曾通过采用不对称去对称化策略,首次实现了高光学选择性的铜催化的分子内N-芳基化反应。近期,蔡倩博士课题组进一步通过动力学拆分策略实现了光学选择性的铜催化的分子内N-芳基化反应。