芳基化是指用芳基取代原有分子中的基团,其结果是在原有分子结构中引入芳香基团,从而形成各种芳香化合物。在化工以及药物合成领域中,在分子中引入芳香基团是一种很重要的手段,可以改变分子原有的物理化学性质。如甲状腺素的合成。分类 芳基化反应从反应结构上分,可以分为N-芳基化、O-芳基化、C-芳基化。C-芳基...
1.取代反应 取代反应是指一个原子或原子团从一个化合物中取代另一个原子或原子团的反应。在芳基化反应中,取代反应可以分为两类:一是亲电取代反应,如卤代芳烃的取代;二是亲核取代反应,如醇、胺等亲核试剂对芳烃的取代。 2.加成反应 加成反应是指两个或多个分子结合形成一个新的分子的反应。在芳基化反应中,加...
芳基化反应是一种有机合成反应,通常指的是在芳基环上构筑一个新的偶极子,形成新的杂环化合物,将某些极性有机分子和低极性有机分子发生相同的停止反应,将其中一种反应物有机分子改变性质,形成新的有机物。芳基化反应的本质就是改变有机分子结构的一种协同反应。一般而言,芳基化反应有多种反应原理,类似于直接碱芳...
1.亲电取代芳基化:亲电取代芳基化是一种常见的芳基化反应类型,通常使用亲电试剂(如卤代烃、酸酐等)与芳香族化合物反应,生成新的芳香族化合物。 2.亲核取代芳基化:亲核取代芳基化是通过亲核试剂(如胺、醇等)与芳香族化合物发生反应,形成新的芳香族化合物。 3.电子转移芳基化:电子转移芳基化是一种较为特殊的芳基...
卡多根芳基化反应ndnen aryalinn reaction木反应更多地被称为冈伯格一巴赫曼一埃反应( GamfJer-#_'sachmann-Hev ruction )。本反应将芳香族重氮盐在碱性溶液中与芳烃进行芳基化,形成不对称联芳基类化合物:Ar!RCI+Na01-I+八r'H Rr-Ar'+NaCI+Nz+HZO 反应比较复杂,收率也较低,但所制得的这类不对称...
近日,美国斯克里普斯研究所(The Scripps Research Institute)余金权课题组报道了在氢键受体配体的促进下,实现了钯催化,醇导向的δ-C(sp3)-H芳基化反应。其利用电荷平衡和氢键相互作用来稳定羟基与钯的配位,从而促进了C-H断裂。相关成果发表在Nature上,文章链接DOI:10.1038/s41586-023-06485-8。
在人工智能的助力下,芳基化反应正在突破经验主义桎梏。某跨国药企开发的机器学习模型,通过分析十万量级反应数据库,成功预测出新类型导向基团的空间位阻参数。这套系统最近竟自主设计出三氟甲基定位策略,解决了困扰有机氟化学界二十年的区域选择性难题。 当我们凝视着X射线单晶衍射图里完美的芳环构型,或许应该记住德国化...
最近,印度理工学院孟买分校Goutam Kumar Lahiri和Debabrata Maiti课题组与美国科罗拉多州立大学Robert S. Paton课题组联合报道了利用可移除的导向基导向,高区域选择性实现芳烃对位的C-H键芳基化反应。该反应可以兼容多种复杂生物活性分子衍生物,具有较好的底物适应性和通用性。相关成果发表在Nat. Commun.,2022, DOI: ...
1.取代性芳基化反应(芳基取代反应): 取代性芳基化反应中,一种常见的反应类型是亲核芳基取代反应(S\textsubscript{N}Ar反应)。该反应是通过亲核试剂攻击芳环上的一个氯离子(或其他离子)来实现的。亲核试剂可以是硫醇、氨、胺、醇等。典型的亲核芳基取代反应机理如下: (图1.亲核芳基取代反应机理) 在该反应中,亲...