本文将从铜催化N-芳基化反应的原理、机理和影响因素等方面进行阐述,并以药物合成为应用场景,探讨其在药物合成中的应用。 一、铜催化N-芳基化反应的原理与机理 铜催化N-芳基化反应是一种通过将亲电芳香化合物加到含有N-叔丁基苯磺酰氨基的底物上,使其发生亲核反应,进而形成N-芳基化合物的有机转化反应。其反应...
研究了以CuCl2/A12O2作为金属铜催化剂高效催化氮杂环与卤代芳烃的N-芳基化反应制备N-芳基杂环化合物.实验结果表明:在无有机配体存在下CuCl1/A12o3催化剂具有良好韵催化活性和重复使用性.以咪唑与碘苯的反应作为模板反应优化反应条件,考察了反应物配比,催化荆种类,碱的种类,溶剂的选择,反应温度以及反应时间等因素对...
1264芳基磺酸酯与芳胺的反应:2.2Buchwald-Hartwig芳胺化反应的影响因素Tundel等用全氟丁基磺酸芳基酯和多种胺的N-芳基化反应进行了研究:82.2.2.配体和催化剂对反应的影响一般常用的钯催化剂为:Pd(PPh3)4,Pd(dba)2,Pd2(dba)3,Pd(OAc)2,Pd(PPh3)2Cl2,它们一般和含磷的配体一起使用,配体为:PPh3,P(t-Bu)...
金属催化的金属催化的NN--芳基化反应芳基化反应--bybyKaizhenKaizhenHanHanTableofcontentsTableofcontents1.前言2.Buchwald-Hartwig芳胺化反应3.3.Ullmannreaction4.Chan-Lamcoupling5.5.铜催化的芳卤的酰胺化反应6.6.钯催化的芳卤的酰胺化反应21.前言取代的芳胺、酰基芳胺及芳醚类化合物在药物化学中有着重要的作用...
上海有机化学研究所的梅天胜团队采用镍催化与电化学结合的全新反应策略,成功实现一系列NH-亚砜亚胺 (NH-sulfoximine)底物的N-芳基化。这一策略为亚砜亚胺衍生物的构建开辟出一条较为实用的反应路线。在这一策略的设计中,作者采用成对电解 (paired electrolysis)的电化学合成策略,因此,...
近日,加拿大达尔豪斯大学(Dalhousie University)的Mark Stradiotto教授课题组首次报道了Ni催化β-氟代烷基胺的N-芳基化反应。该反应使用空气稳定的(PAd2-DalPhos)Ni(o-tol)Cl为预催化剂,可在室温(25 oC,NaOtBu)或双碱体系(100 oC,DBU/NaOTf)下反应,从而避免N-(β-氟代烷基)苯胺产物的分解。同时,该反应具有...
近日,石河子大学刘平教授课题组报告一种3-芳基苯并噻唑啉-2-酮化合物的高效合成方法。首先,在CuCl2和三氟乙酸酐存在下,取代的苯并噻唑可顺利氧化为苯并噻唑啉-2-酮衍生物。其次,在Cu2S催化下,苯并噻唑啉-2-酮与芳基硼酸发生N-芳基化反应,产生了一系列新型3-芳基苯并噻唑啉-2-酮衍生物。该方法对多种底物都...
基于铜催化的亚砜亚胺_磺酰胺与芳肼的N-芳基化反应研究 解析酞菁绿制造中的铜酞菁氯代反应机理 铜酞菁的提纯 酞菁铜的的合成 DDQ促进的双分子交叉脱氢偶联反应以及氨基糖作为配体在咪唑的N-芳基化反应中的应用 酶催化合成疏水性变性淀粉 合成铜酞菁染料 以N-氟苯磺酰亚胺为氧化剂的铜催化的酰胺N-脱甲基反应研究 ...
因此,光学选择性的N-芳基化反应极具挑战性。 中科院广州生物医药与健康研究院蔡倩博士课题组与南京大学俞寿云博士课题组合作, 2012年曾通过采用不对称去对称化策略,首次实现了高光学选择性的铜催化的分子内N-芳基化反应。近期,蔡倩博士课题组进一步通过动力学拆分策略实现了光学选择性的铜催化的分子内N-芳基化反应。
近期,武汉理工大学张成潘教授课题组发现三芳基鋶盐可用作苯炔前体参与胺类化合物的N-芳基化反应。该研究成果以“Transition-Metal-Free N-Arylation of Amines by Triarylsulfonium Triflates”为题发表于Chemistry A European Journal(Chem. Eur. J. 2018, 24, 13744)。 关于芳基鋶盐反应性质的研究一直受到广大科研工...