格索雷塞是由正大天晴与益方生物合作开发的鼠类肉瘤病毒癌基因(KRAS)G12C抑制剂，能够针对KRAS G12C突变进行精准靶向治疗。2024年11月5日，格索雷塞已获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市，用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，为KRAS G12C突变NSCLC...
Kras G12C突变靶向药主要包括Selumetinib、Cetuximab和Panitumumab等。这些药物可以抑制Kras突变,从而减缓肿瘤细胞的生长和扩散。具体来说,Selumetinib是一种口服的MEK1/2抑制剂,可以阻止Kras信号通路的传导;Cetuximab和panitumumab是针对EGFR的抗体药物,可以抑制EGFR通路的传导,从而抑制Kras信号通路的传导。 需要注意的是,这些...
全球第2款获批的KRAS G12C抑制剂阿达格拉西也正在国内开展治疗非小细胞肺癌、结直肠癌的Ⅲ期临床。 在国内,除了信达的氟泽雷塞外,正大天晴/益方生物的Garsorasib(D-1553)已于2023年12月申报上市,其治疗NSCLC的研究成果于2024年6月,首次在国际...
就在前不久2024年11月8日，国家药品监督管理局（NMPA）官网显示，正大天晴申报的KRAS G12C抑制剂格索雷塞片（商品名“安方宁”）获得批准上市，该药适用于治疗至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，为患者提供新的治疗选择。值得一提的是，这是...
非小细胞肺癌(NSCLC)是一种常见的肺癌类型,KRAS基因突变是NSCLC中常见的分子标志物。KRAS G12C突变是一种特定的基因变异,它在NSCLC中具有重要的临床意义。针对这一突变靶点,目前全球市场上有两款药物获批,分别是索托拉西布(Sotorasib)和阿达格拉西布(Adagrasib)。根据2024年版的《中国临床肿瘤学会(CSCO)非小细胞肺...
对KRASG12C抑制剂耐药的“脱靶”遗传机制包括: 通过上游酪氨酸激酶受体RTK基因(如EGFR)的扩增或突变; 激活下游通路组分(包括MEK、BRAF或PI3KCA)的突变; 发生NRAS或HRAS的激活突变等。 在一项对38例adagasib耐药的KRASG12C突变癌症患者的分...
在国内，已有3款KRAS G12C抑制剂处于申请上市阶段，分别为信达生物/劲方医药的IBI-351、益方生物/正大天晴的D-1553、加科思的Glecirasib/JAB-21822。国内KRAS G12C抑制剂迎来研发热潮，竞争愈发激烈。“国内首款”的殊荣最终花落谁家，值得期待。就治疗HER2插入突变的NSCLC药物研发情况来看 ，第一三共/阿斯利康的...
据了解，KRAS是常见的致癌驱动突变，曾有“不可成药”靶点之称。KRAS G12C抑制剂达伯特®（氟泽雷塞片）的出现，为治疗携带该基因突变的癌症患者开辟了精准治疗方向，它作为信达生物的第十一款创新药物，进一步丰富了医学界肿瘤产品组合，可以让更多的KRAS G12C 突变的晚期肺癌患者获得更好的治疗，它的上市也正式...
KRAS G12C是非小细胞肺癌(NSCLC)中最常见的KRAS突变,近年来已开发出靶向治疗方法。从2021年7月至2023年5月在利物浦医院解剖病理科接受二代测序(NGS)的732例NSCLC病例中,研究者检索到83例(11%)连续的KRAS G12C突变NSCLC病例,并分析了其临床、病理和分子特征。
适应症：用于治疗成人非小细胞肺癌(NSCLC)，已扩散到身体其他部位或无法通过手术切除，并且其肿瘤具有异常的 KRAS G12C 基因，并且之前至少接受过一种癌症治疗的患者。用法用量：推荐剂量为960毫克（8片120毫克片剂），每天口服一次。无论是否与食物同服。副作用：腹泻、肌肉或骨骼疼痛、恶心、疲倦、肝脏问题、咳嗽、...