格索雷塞是由正大天晴与益方生物合作开发的鼠类肉瘤病毒癌基因(KRAS)G12C抑制剂，能够针对KRAS G12C突变进行精准靶向治疗。2024年11月5日，格索雷塞已获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市，用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，为KRAS G12C突变NSCLC...
Kras G12C突变靶向药主要包括Selumetinib、Cetuximab和Panitumumab等。这些药物可以抑制Kras突变,从而减缓肿瘤细胞的生长和扩散。具体来说,Selumetinib是一种口服的MEK1/2抑制剂,可以阻止Kras信号通路的传导;Cetuximab和panitumumab是针对EGFR的抗体药物,可以抑制EGFR通路的传导,从而抑制Kras信号通路的传导。 需要注意的是,这些...
综上,格舒瑞昔对既往接受过治疗的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者具有较高的缓解率、较长的缓解持续时间,且安全性可控,为非小细胞肺癌患者带来了新的希望与选择! 做了基因检测的患者,可拿出检测报告自行查看是否存在KRAS G12C...
16.2个月和17.1个月,提示KRAS突变患者似乎可从免疫联合化疗中获益更多,且与PD-L1表达无关;KRAS G12C突变患者展现出相似结果,一线免疫联合化疗、免疫单药或化疗单药的mOS依次为20.8个月、11.8个月和17.5个月[12]。
适应症：用于治疗成人非小细胞肺癌(NSCLC)，已扩散到身体其他部位或无法通过手术切除，并且其肿瘤具有异常的 KRAS G12C 基因，并且之前至少接受过一种癌症治疗的患者。用法用量：推荐剂量为960毫克（8片120毫克片剂），每天口服一次。无论是否与食物同服。副作用：腹泻、肌肉或骨骼疼痛、恶心、疲倦、肝脏问题、咳嗽、...
阿达格拉西布是一种针对KRAS G12C突变的有效、选择性、口服生物可利用且不可逆的共价抑制剂。作为一种靶向药物，主要用于治疗与KRAS基因相关的癌症，KRYSTAL-1的2期临床试验结果显示，胰腺癌病人（n=10）中缓解率为50%，包括1例未确认的部分缓解；中位缓解持续时间为7.0个月，中位随访时间为8.1个月，中位无...
疾病控制率近90%！全国第2款KRAS G12C肺癌靶向药格索雷塞获批上市 此次格索雷塞的获批主要是基于关于II期临床研究D1553-102的研究。截止到2024年5月17日，此项试验共纳入123例KRAS G12C突变阳性的局部或转移性非小细胞肺癌患者，均接受过一线治疗后疾病进展或不可耐受，且无EGFR、ALK、ROS1等敏感基因突变或融合...
在国内，已有3款KRAS G12C抑制剂处于申请上市阶段，分别为信达生物/劲方医药的IBI-351、益方生物/正大天晴的D-1553、加科思的Glecirasib/JAB-21822。国内KRAS G12C抑制剂迎来研发热潮，竞争愈发激烈。“国内首款”的殊荣最终花落谁家，值得期待。就治疗HER2插入突变的NSCLC药物研发情况来看 ，第一三共/阿斯利康的...
非小细胞肺癌(NSCLC)是一种常见的肺癌类型,KRAS基因突变是NSCLC中常见的分子标志物。KRAS G12C突变是一种特定的基因变异,它在NSCLC中具有重要的临床意义。针对这一突变靶点,目前全球市场上有两款药物获批,分别是索托拉西布(Sotorasib)和阿达格拉西布(Adagrasib)。根据2024年版的《中国临床肿瘤学会(CSCO)非小细胞肺...
随着对KRAS突变体结构研究的深入，研究人员发现KRAS G12C引入的半胱氨酸易形成共价键。2013年Ostrem等人首先发现KRAS G12C选择性抑制剂能够与突变体的半胱氨酸结合，锁定KRAS在失活状态，进而抑制肿瘤生长。这一发现加速了KRAS靶向药物研发进程，为打破KRAS无靶向药僵局奠定基础。10年：2款KRAS抑制剂上市 直到2021年和...