戈来雷塞是加科思自主研发的KRAS G12C变构抑制剂,初步临床效果积极,是潜在的同类最佳分子。戈来雷塞可作为单药用于治疗带有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌、胰腺癌、结直肠癌等实体瘤,与SHP2抑制剂、EGFR抑制剂、PD-1单抗联合用药,有望实现更优疗效,以...
结合KRASG12C靶向临床疗效的生物学驱动因素,联合用药策略是解决KRASG12C抑制剂原发耐药和获得性耐药问题的途径。例如,利用KRAS与TME的作用机制,多个临床试验正在评估KRASG12C抑制剂和免疫治疗(特别是抗PD-L1药物)联合用药的疗效与安全性。基...
阿达格拉西布是一种针对KRAS G12C突变的有效、选择性、口服生物可利用且不可逆的共价抑制剂。作为一种靶向药物，主要用于治疗与KRAS基因相关的癌症，KRYSTAL-1的2期临床试验结果显示，胰腺癌病人（n=10）中缓解率为50%，包括1例未确认的部分缓解；中位缓解持续时间为7.0个月，中位随访时间为8.1个月，中位无进...
喜讯 9月25日，据中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，艾力斯从加科思引进的戈来雷塞片拟纳入突破性治疗品种，适应症为联合西妥昔单抗注射液拟用于经2线标准治疗（包括奥沙利铂、伊立替康、5-氟尿嘧啶，联合或不联合抗VEGF单抗）失败、KRAS G12C突变阳性的手术无法切除的局部晚期或转移性结直肠癌患者。戈来...
MK-1084是由美国默沙东公司开发的，它是一种专门针对KRAS G12C突变的肿瘤而设计的抑制剂。在临床前的研究中，MK-1084已经显示出了对肿瘤的显著抑制作用。KRAS G12C突变在多种肿瘤中普遍存在，特别是在非小细胞肺癌中，这种突变的发生率相对较高。这项1期研究是一项全球性的、开放标签的研究，它将参与的患者分为...
KRAS G12C的突变导致KRAS蛋白持续激活,是造成EGFR单抗耐药性的原因之一,这种突变在结直肠癌患者中约占3%。因此,开发针对KRAS G12C的抑制剂对于治疗此类突变的结直肠癌至关重要。 阿达格拉西布作为针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物,通过与GDP-KRAS共价结合,将KRAS G12C锁定在其非活性构象中,已在肺癌治疗中显示出...
01全球已上市的常见KRAS G12C抑制剂有哪些? 1、安进制药:Sotorasib(索托拉西布、amg510、lumakras),全球首款,中国未获批上市; 2、百时美施贵宝:Adagrasib(阿达格拉西布),全球第二款,中国暂未获批上市; 3、信达生物/劲方生物:氟泽雷塞(达伯特、IBI351),全球第三款,国内第一款。 4、正大天晴、益方生物:格索...
适应症：JAB-21822可单药或者联合SHP2抑制剂JAB-3312、PD-1抗体等用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌、结直肠癌等其他实体瘤。用法用量：规格为100mg/片、200mg/片；用法用量：口服，每日一次；21天为一个给药周期，预计给药8个周期。副作用：液胆红素升高、贫血、丙氨酸转氨酶升高、天门冬氨酸转氨酶升、...
戈来雷塞（glecirasib）是加科思研发的 KRAS G12C 抑制剂。可单药用于治疗 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌、结直肠癌等实体瘤，也可联合用药。在二线及以上 KRAS G12C 突变胰腺癌患者中，确认客观缓解率为 41.9%，疾病控制率为 93.5%。已被纳入突破性治疗品种，用于该突变的二线或以上胰腺癌患者，并提交了...