阿达格拉西布(Adagrasib,商品名Krazati)是一种口服的、不可逆的KRAS G12C突变亚型小分子抑制剂,主要用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。它通过与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合,将KRAS G12C突变体锁死在失活状态,从而阻止下游信号传导,影响肿瘤细胞的增殖和生存。
戈来雷塞治疗患者的中位PFS为8.2个月。 2024年5月6日,加科思药 业宣布其自主研发的KRAS G12C抑制剂戈来雷塞(通用名:Glecirasib,代号:JAB-21822)的新药上市申请已正式向中国国家药品监督管理局(NMPA)药品审评中心(CDE)提交:用于治疗二线及以上治疗带有KRAS G12C突变的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
戈来雷塞是加科思自主研发的KRAS G12C变构抑制剂,初步临床效果积极,是潜在的同类最佳分子。戈来雷塞可作为单药用于治疗带有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌、胰腺癌、结直肠癌等实体瘤,与SHP2抑制剂、EGFR抑制剂、PD-1单抗联合用药,有望实现更优疗效,以...
因此，KRAS G12C突变型NSCLC患者的治疗选择主要局限于传统化疗或化疗联合免疫治疗，但化疗的毒副作用明显，且静脉给药不够便捷，导致患者的临床获益有限，迫切需要更为高效且便捷的治疗方案。随着肺癌精准靶向治疗的深入研究，KRAS蛋白的结构逐渐被揭开，特别是SWITCH II口袋的发现，为KRAS G12C的靶向治疗...
Sosimerasib单药治疗经治KRAS G12C突变NSCLC:一项II期研究主要结果 KRAS基因突变在NSCLC中具有较高发生率,其中KRAS G12C突变被认为是一种不良预后标志,治疗选择有限,临床需求迫切。Sosimerasib是一款新型、口服、强效且高度选择性的KRAS ...
2025 年 5 月 22 日,加科思药业(1167.HK)宣布其自主研发的KRAS G12C抑制剂枸橼酸戈来雷塞(glecirasib,JAB-21822,艾瑞凯,格来雷塞)获批上市,用于治疗至少经历过一种系统性治疗的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌。 此前纳入优先审评是基于一项在中国开展的二期注册性临床研究(NCT05276726)结果。研究旨在评估戈来雷塞单...
适应症：JAB-21822可单药或者联合SHP2抑制剂JAB-3312、PD-1抗体等用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌、结直肠癌等其他实体瘤。用法用量：规格为100mg/片、200mg/片；用法用量：口服，每日一次；21天为一个给药周期，预计给药8个周期。副作用：液胆红素升高、贫血、丙氨酸转氨酶升高、天门冬氨酸转氨酶升、...
KRAS G12C突变 KRAS突变是非小细胞肺癌(NSCLC)中较常见的驱动基因,中国NSCLC中KRAS突变的发生率约为10%。NSCLC中,最常见的KRAS突变亚型为G12C,约占KRAS突变的30%,非G12C突变约70%。 对于KRAS G12C突变,目前已上市有4款KRAS G12C突变靶向药物 01全球已上市的常见KRAS G12C抑制剂有哪些? 1、安进制药:Sot...
Kras G12C突变靶向药主要包括Selumetinib、Cetuximab和Panitumumab等。这些药物可以抑制Kras突变,从而减缓肿瘤细胞的生长和扩散。具体来说,Selumetinib是一种口服的MEK1/2抑制剂,可以阻止Kras信号通路的传导;Cetuximab和panitumumab是针对EGFR的抗体药物,可以抑制EGFR通路的传导,从而抑制Kras信号通路的传导。 需要注意的是,这些...