公告显示，HDM1005注射液是由中美华东研发并拥有全球知识产权的1类化学新药，是具有显著降糖和减重药效的多肽类人GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）受体的双靶点长效激动剂。临床前研究显示，HDM1005可通过激活GLP-1受体和GIP受体，促进胰岛素释放，抑制食欲，发挥显著的改善糖耐量、降...
BGM0504之所以能够有如此低的副作用，关键在于GLP-1和GIP双靶点的作用机制。GLP-1这个靶点在中枢神经里面其受体受到了激动后人的饱腹感会增加，食物摄取会降低，但同时会引发恶心呕吐类的副作用，这个是GLP-1对中枢神经的作用，但是GIP对中枢神经的作用一方面也是能降低食欲，但另一方面其能减轻恶心呕吐类的副作用。其...
GLP-1类药物，如艾塞那肽、利拉鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽等，经多年的药物研发，逐渐优化为长效，乃至口服，优化过程历经数十年。而首个获批的GLP-1/GIP双靶点药物替尔泊肽，上市即完成长效特点，起点较高，且临床PK多个GLP-1类药物，充分证实了GLP-1/GIP双靶点的优势。图2 GLP-1&GLP-1/GIP上市药物数...
健康人体中,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高糖素样肽-1(GLP-1)介导肠促胰素效应,促进餐后胰岛素分泌[1]。两者可在胰腺、中枢神经系统、脂肪组织、胃肠道中发挥重要生理作用[2-9],这些作用和 T2DM 患者也可能密切相关。 那么你或许希望进一步了解: ...
GIP和GLP-1是在营养物质摄入后的几分钟内由胃肠道分泌,可增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌的肠促胰素。然而,控制肠促胰素内源性分泌的细胞机制仍然知之甚少。上篇文章中(Nature子刊重磅(上篇):揭秘肠促胰素GLP-1/GIP促分泌全新机制,或将推进降糖减肥新药研发!),我们介绍了电压门控钾通道家族H成员2(KCNH2)钾通道在调...
HRS9531是一款靶向GIPR/GLP-1R的在研新药。GLP-1和GIP是两种天然的肠促胰素，研究表明GIP可以减少食物摄入、增加能量消耗，从而减轻体重。当GIP与GLP-1受体激动剂联合使用时，可能会对患者血糖和体重产生更大的影响。2023年5月5日，CDE官网显示，恒瑞医药1类新药HRS9531注射液已获批临床，用于减重。目前，HRS9531...
1、降低血糖: GLP-1/GIP降低血糖 Cardiovasc Diabetol . 2014 Oct 22:13:142. 当人体摄入食物(如图中汉堡)后,肠道细胞会释放一种叫做肠促胰素的激素,肠促胰素主要包括胰高血糖素样肽‑1(GLP‑1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)。 GLP-1由肠黏膜L细胞(主要位于末端空肠、回肠和结肠)分泌,GIP由十二...
内源性肠促胰素主要包括胰高血糖素依赖性肠肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1),它们对健康人体内胰岛素分泌的贡献存在一定的差异。研究表明,GIP和GLP-1在胰岛素分泌中扮演不同的角色,而且它们的相对贡献也存在差异。 首先,GIP...
GLP-1(胰高血糖素样肽-1,又称肠促胰岛素),其关联度较高的靶点为GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽)和GCG(胰高血糖素)。 GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌;GIP是双功能激素,在高血糖时促进胰岛素分泌,低血糖时刺激释放胰高血糖素,维稳血糖;GCG可以刺激能量消耗,降低血脂,从而减轻体重。