GIP是由小肠的神经内分泌K细胞分泌的多肽,由GIP受体(GIPR)介导其生理作用,主要为非葡萄糖依赖的促胰岛素分泌、增强胰高血糖素分泌、增强脂质代谢等。因此,GIP受体激动剂是降糖疗法的重要补充,现已有多家制药企业开发研究GLP-1/GIP受体激动剂,替尔泊肽(Tirzepatide)是...
与此同时，今年5月中旬，礼来替尔泊肽注射液在华获批上市，用于成人2型糖尿病的血糖控制。这款GLP-1R/GIPR 双重激动剂在减重方面的数据非常可观，不过该药预计到今年四季度才有望在国内商业化上市。而去年在海外刚刚上市的替尔泊肽，当年就卖出50亿美元，2024年至今，替尔泊肽完成销售额30亿美元，全年可能销售百...
除了拼适应证，GLP-1类药物也在靶点、长短效、剂型等方向展开竞赛。靶点上，目前不少GLP-1类药物在往多靶点方面探索，如礼来的Tirzepatide是GIP/GLP-1双靶点药物，GIP受体和GLP-1受体均表达于大脑中调节食欲的重要区域；勃林格殷格翰的Survodutide则属于GCGR/GLP-1双靶点药物；礼来的retatrutide则是GLP-1/GIPR...
目前公司搭建的GLP-1及相关靶点产品管线已经包含多个项目，除了注射剂外也有口服小分子药物，另外还有多靶点产品，包括控股子公司道尔生物开发的GLP-1R/GCGR/FGF21R长效三靶点激动剂DR10624，从日本SCOHIA PHARMA引入的GLP-1R/GIPR双靶点激动剂SCO-094及其衍生产品等。
近年来,GLP-1R/GIPR(胰高血糖素样肽1受体/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体)双重激动剂类疗法,如替尔泊肽(tirzepatide),已展现出强大降糖减重效果,并获批治疗糖尿病以及肥胖或超重患者。 GLP-1和GIP都是调控血糖的天然的肠促胰岛素激...
GLP-1类减肥药将开启下一个万亿赛道，专家：用药需注意风险 近日，礼来宣布其GLP-1R/GIPR双靶点激动剂替尔泊肽（Tirzepatide）注射液减重适应症获得FDA批准。GLP-1再次进入全球大众视野。GLP-1在医药市场和资本市场的前景有多广阔？靠它减肥靠谱吗？GLP-1类药原本用于降糖 湖南省人民医院内分泌科大科主任及内分泌...
今年GLP-1药物多个里程碑事件让市场大火:现象级产品司美格鲁肽有望冲破百万美元销售,礼来首个GLP-1R/GIPR双靶点药物上市且实现疗效升级,诺和诺德下一代产品CagriSema早期数据亮眼并推向3期临床,GLP-1降糖、减肥市场陷入混战。见证了GLP-1单靶点药物“疗效为王”的发展历史,谁将能成为GLP-1市场中的Best in Class?
第二款名为Retatrutide,这是一款GCGR/GIPR/GLP-1R三重激动剂,它具有迄今为止最强的减肥效果。 这两款减肥药物的2期临床试验结果分别于2023年6月23日和26日发表于《新英格兰医学杂志》(NEJM)【1、2】。 在Orforglipron的临床试验中,最高剂量用药36周后,帮助肥胖者平均减重14.7%,这一效果可与诺和诺德开发的GLP...
大脑和WAT中GIPR的激活可能与GLP-1R信号传导具有独特的互补性。如果 GIP 扩大了 GLP-1RA 的耐受窗口,并且 GIP 改善了 WAT 功能和脂质处理,则双肠促胰岛素激动剂可能会提高治疗结果。 葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP)/胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 双受体激动剂治疗 2 型糖尿病的多效性益处示意图描述。激活 ...
在研产品管线中，华东医药从日本SCOHIA PHARMA, Inc.引入GLP-1R/GIPR双靶点激动剂SCO-094及其衍生产品，用于治疗2型糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等疾病。华东医药全球首创新药DR10624是全球第一个进入临床研究的同时靶向GLP-1受体（GLP-1R）、GCG受体（GCGR）和FGFR1c/Klothoβ（FGF21R）的长效三靶点...