在2024年美国糖尿病协会科学（ADA）年会上，恒瑞医药：首次披露了其自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531最新II期研究结果，治疗24周后，HRS9531注射液1.0 mg、3.0 mg、4.5 mg和6.0 mg剂量组体重自基线分别下降5.4%、13.4%、14.0%、16.8%，而安慰剂组仅下降0.1%。管线2：GLP-1R /胰岛素复方制...
其中,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体的双重激动剂如tirzepatide崭露头角。SURMOUNT-1研究显示,tirzepatide(5 mg、10 mg、15 mg)治疗组患者第72周时减重效果均显著优于安慰剂组,且15 mg组平均减重达22.5%。 那么,在减重领域显示出巨大潜力的GIP/GLP-1双受体激动剂究竟有何“...
Tirzepatide是一种每周给药一次的葡萄糖依赖性促胰岛素肽/胰高血糖素样肽-1(GIP/GLP-1)双重受体激动剂,可激活人体GIP和GLP-1受体介导的信号通路。GIP和GLP-1是天然肠促胰素激素。GIP受体和GLP-1 受体均表达于大脑中调节食欲的重...
从机制上来说,GCG靶点更偏重于肝,在肝病领域可获得更好的疗效;GIP靶点更偏重于脂肪和骨,在减重和骨代谢领域有着更好的疗效;FGF21可调节能量消耗、葡萄糖和脂质代谢。 GLP-1R/GIPR/GCGR靶点分布及功能特点 多靶点的联合治疗一直是慢病领域、肿瘤领域的治疗思路,从量...
GLP-1由胰高血糖素原基因表达,在胰岛α细胞中,前激素转换酶2(PC2)将胰高血糖素原剪切为胰高血糖素,而在肠黏膜的L细胞中,前激素转换酶1(PC1)将胰高血糖素原剪切为GLP-1。GLP-1也具有葡萄糖依赖性,它和GIP一起共同产生肠促胰素效应。 1986年,Nauck[2]等人发现,2型糖尿病患者肠促胰素作用减退,提示肠促胰...
Retatrutide是礼来公司研发的一种39个氨基酸且经脂肪酸酰化修饰的长效多肽,由GIP肽骨架设计而成,可在GCG、GIP和GLP-1受体上实现三重激动剂活性,可以通过增加能量消耗和减少热量摄入来减轻体重。Retatrutide在健康受试者中的安全性和耐受性与其他基于肠促胰素疗法相似。在一项Ⅱ期临床研究中,retatrutide(1 mg、4 ...
SURPASS系列临床试验评估了Mounjaro® (5 mg，10 mg和15 mg) 作为单药治疗或与常用糖尿病处方药物联用的有效性和安全性。结果表明，Mounjaro®对HbA1c和体重产生了稳定且具有临床意义的降低，降幅大于所有评估的所有对照药物——安慰剂、注射司美格鲁肽1 mg、滴定的德谷胰岛素和滴定的甘精胰岛素。在SURPASS系列...
GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）也是一种肠道分泌的激素，可减少摄食量并增加能量消耗，因此可减轻体重。Tirzepatide通过抑制胰高血糖素的分泌和以葡萄糖依赖的方式，增加胰岛素分泌，延缓胃排空，可对葡萄糖水平和体重产生更大影响。2022年5月，Tirzepatide获FDA批准上市，用于成人2型糖尿病的治疗。同年10月份，FDA...
今年6月，恒瑞医药披露了其自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531最新Ⅱ期研究结果，HRS9531显著降低肥胖患者的体重，并改善腰围、血压、甘油三酯、血糖和胰岛素抵抗等代谢指标，耐受性良好。数据显示，6 mg剂量组在24周内平均减重达到了16.8%，这一显著的减重效果令人瞩目。目前，HRS9531已经进入III期临床试验阶段...
中国商报（记者 马嘉）5月21日，礼来中国宣布，GIP/GLP-1产品替尔泊肽在中国获批上市，产品用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。礼来中国对中国商报记者表示，该产品将在今年第四季度商业化上市，届时将公布价格。作为诺和诺德明星产品司美格鲁肽的头号竞争对手，礼来替尔泊肽的获批，或将两大巨头之间的“销冠”...