创新双靶点药物可减重超20%，直击脂肪更有效减重 据悉，穆峰达®（替尔泊肽注射液）是全球首个且目前唯一,,,获批用于长期体重管理的每周一次葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）/胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。此次穆峰达®在中国上市的适应症包括成人肥胖或超重患者的长期体重管理，即用于在控制饮食和增加...
内源性肠促胰素主要包括胰高血糖素依赖性肠肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1),它们对健康人体内胰岛素分泌的贡献存在一定的差异。研究表明,GIP和GLP-1在胰岛素分泌中扮演不同的角色,而且它们的相对贡献也存在差异。 首先,GIP...
目前,许多以胰高血糖素样肽-1(GLP-1)为基础的、联合其他胃肠激素发挥促进或协同作用的单分子多重受体激动剂正处于临床前和临床开发阶段,且已表现出协同增效、提高耐受性和改善安全性等益处。以GLP-1为基础的单分子多重受体激动剂主要有五类,包括GLP-1/胃抑制肽(...
然而,在葡萄糖刺激下,来自KCNH2 CKO小鼠的PIEC显示出增加的GIP和GLP-1分泌,且对GIP的影响更为显著(图3d,i)。但CKO组和对照组小鼠在总GLP-1和GIP水平上没有差异,表明KCNH2敲除不影响肠道细胞中GIP和GLP-1的表达(图3h,m)。 在额外刺激的影响评估中,cAMP激动剂(forskolin+IBMX)显著增强了KCNH2 CKO PIEC中GI...
2024年8月12日,《自然》(Nature)杂志子刊STTT(影响因子40.8)发表了首都医科大学附属北京同仁医院/北京市糖尿病研究所杨金奎教授团队的最新研究成果:(1)发现肠促胰素GLP-1/GIP促分泌全新机制——KCNH2钾通道在肠促胰素分泌调节中的关键作用;(2)通过抑制KCNH2钾通道可以促进内源性肠促胰素的分泌。鉴于GLP-1和GIP在...
通过对替尔泊肽氨基酸结构分析,其多肽构建主要来自GLP-1、GIP、艾塞那肽和司美格鲁肽,少数残留是独特的。 替尔泊肽与GLP-1受体 内源性GLP-1的早期结构-活性研究揭示了与效力和酶降解相关的关键序列结构域,研究表明,N-末端残基His7、Gly10、Phe12、 Thr13和Asp15对与GLP-1受体的相互作用至关重要,Phe28和Il...
HRS9531是一款靶向GIPR/GLP-1R的在研新药。GLP-1和GIP是两种天然的肠促胰素，研究表明GIP可以减少食物摄入、增加能量消耗，从而减轻体重。当GIP与GLP-1受体激动剂联合使用时，可能会对患者血糖和体重产生更大的影响。2023年5月5日，CDE官网显示，恒瑞医药1类新药HRS9531注射液已获批临床，用于减重。目前，HRS9531...
HDM1005注射液是由杭州中美华东制药有限公司研发并拥有全球知识产权的1类化学新药，是多肽类人GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）受体的双靶点长效激动剂。临床前研究显示，HDM1005可通过激活GLP-1受体和GIP受体，促进环磷酸腺苷（cAMP）产生，增加胰岛素分泌，抑制食欲，延迟胃排空，...
2025年1月,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)/ 胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂替尔泊肽(商品名:穆峰达)正式在我国上市。 郑州大学第一附属医院内分泌医学部主任秦贵军教授为患者开具河南首张穆峰达长期体重管理处方,标志着这一全球首创肠促胰素双靶点受体激动剂正式落地河南,助力应对肥胖症长期挑战。
GIP和GLP-1的双受体激动剂是将这两种肠促胰素的作用整合到一个分子中，从而发挥降糖、减重等作用。值得一提的是，根据诺和诺德官网资料，除了这款每周一次的GIP/GLP-1双靶点激动剂，诺和诺德还开发了每月一次（OM）皮下注射的GIP/GLP-1双靶点激动剂（研发代号为NN9650），有望进一步提升给药便利性。这款产品的1...