而恒瑞除了注射液剂型的GIPR/GLP-1R双受体激动剂HRS9531，另外也有一款口服小分子GLP-1激动剂HRS-7535已推进至Ⅲ期，一款GLP-1/GIP/GCG三靶点激动剂HRS-4729已获批临床。太平洋证券指出，相较于注射液，口服剂型具有更优的服药便利性和易操作性，同时还具有生产成本优势，目前已成为各大药企的研发核心方向之一。但...
在生物制剂领域，恒瑞医药布局了胰岛素日制剂、胰岛素周制剂、胰岛素和GLP-1激动剂复方制剂等。在GLP-1研发方向，除了GLP-1/GIP双靶点激动剂HRS9531进入3期临床阶段，口服小分子GLP-1激动剂HRS-7535也已推进至3期，GLP-1/GIP/GCG三靶点激动剂HRS-4729也已获批临床。参考资料：[1]减重22.8%！恒瑞医药披露GLP-1...
针对GLP-1/GCG/GIP三重受体激动剂,目前研发进展最快的是由礼来研发的Retatrutide,该药是替尔泊肽的潜在迭代产品。 Retatrutide是一种由GIP肽骨架改造而成的短肽,含39个氨基酸,与内源性配体相比,它对人体GIPR的作用更强,而对GCG和GLP-1受体的作用较差,半衰...
➤GIP/GLP-1/GCG三受体激动剂 Retatrutide是GIP、GLP-1和GCG三受体激动剂的代表药物,2期临床研究结果证实,每周12mg剂量,在治疗第48周,与安慰剂相比,Retatrutide降低体重的获益更明显(2.1% vs. 24.2%)。 图2 Retatrutide 2...
GLP-1（胰高血糖素样肽-1，又称肠促胰岛素），其关联度较高的靶点为GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽）和GCG（胰高血糖素）。GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌；GIP是双功能激素，在高血糖时促进胰岛素分泌，低血糖时刺激释放胰高血糖素，维稳血糖；GCG可以刺激能量消耗，降低血脂，从而减轻体重...
从机制上来说,GCG靶点更偏重于肝,在肝病领域可获得更好的疗效;GIP靶点更偏重于脂肪和骨,在减重和骨代谢领域有着更好的疗效;FGF21可调节能量消耗、葡萄糖和脂质代谢。 GLP-1R/GIPR/GCGR靶点分布及功能特点 多靶点的联合治疗一直都是慢病领域、肿瘤领域的治疗思路,从量效关系来说,与其一味的增加单一靶点的剂量,...
UBT251是联邦生物开发的一款长效GLP-1R/GIPR/GCGR三重激动剂，处于早期临床开发阶段，拟开发用于治疗肥胖症、2型糖尿病和其他疾病。根据协议，联邦生物将获得2亿美元首付款和最高18亿美元的潜在里程碑付款，以及可收取基于海外地区年度净销售额的分层销售提成。UBT251为GLP-1、GIP和胰高血糖素（GCG）受体的长效合成...
作者进一步探讨KCNH2在肠道细胞中的作用。分别从KCNH2 CKO和对照小鼠的十二指肠或回肠中分离出原代肠上皮细胞(PIEC),qRT-PCR和Western blotting验证了CKO小鼠的十二指肠和回肠PIEC中KCNH2的mRNA和蛋白水平显著降低(图3a–c),而GIP和GCG的mRNA水平与对照组没有差异(图3c)。
中新医药是生物药新药研发公司，目前聚焦代谢性疾病及神经系统疾病领域，已获取4个创新药的6个临床批件，皆进入临床阶段。摩熵医药数据库（https://pharma.bcpmdata.com）显示：其中，ZX2021为Fc融合的GLP-1/GIP/GCG三重受体激动剂，ZX2010为Fc融合的GLP-1/GIP双重受体激动剂。https://pharma.bcpmdata.com/data...
1受体激动剂仅利用单一的作用机制用于血糖控制,礼来、诺和诺德等全球糖尿病药物巨头已开始布局多靶点受体激动剂,并已有多个药物进入了临床阶段,这类药物通过嵌合肽或耦合肽的方式合成了GLP-1/GIP、GLP-1/GCG、GLP 1/GIP/GCG的多靶点激动剂,通过融合Gluc agon、GLP-1、GIP的多肽序列,达到同时结合多个受体的效果,...