图1:全球GLP-1/GCG/GIP三重受体激动剂研发管线 01 Retatrutide 针对GLP-1/GCG/GIP三重受体激动剂,目前研发进展最快的是由礼来研发的Retatrutide,该药是替尔泊肽的潜在迭代产品。 Retatrutide是一种由GIP肽骨架改造而成的短肽,含39个氨基酸,与内源性配体...
UBT251注射液是联邦制药自主研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂，采用化学合成多肽法制备，预期临床每周皮下注射给药1次。该药已经于9月初在中国获批临床。胰高血糖素样肽1（GLP-1）是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素，GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌，调节食欲和能量代谢，降低血糖和体...
与GLP-1受体激动剂或GLP-1/GIP及GLP-1/GCG双重受体激动剂相比,GLP-1/GIP/GCG三重受体激动剂在获得GLP-1受体和GCG受体活性平衡的情形下,增强GIP受体活性,对超重或肥胖合并糖尿病的患者,具有更加显著的降糖、减重疗效及综合代谢改善...
近期,柳叶刀杂志上发表礼来公司“LY3437943,一种新型药物,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)/胰高糖素样肽-1(GLP-1)/胰高血糖素(GCG)受体三重激动剂在2型糖尿病患者的多中心、随机双盲、安慰剂对照、多剂量递增I期临床试验”的研究结果,或许将为肥胖症的治疗带来契机。 研究共筛选了210名2型糖尿病患者,纳入标准...
联邦制药UBT251注射液是国内首家、全球第二家以化学合成法制备的长效GLP-1(胰高血糖素样肽-1)/GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)/GCG(胰高血糖素)三靶点受体激动剂,具有显著的降糖、降脂、减重效果。 2023年9月26日,UBT251注射液关于成人2型糖尿病、超重或肥胖适应症的新药临床试验申请(IND)获美国食品药品监督管理...
而此次在2024年第106届美国内分泌学会年会上公布的Retatrutide，更是为减肥药物领域注入了新的活力。作为GIP、GLP-1和GCG三受体激动剂的代表药物，Retatrutide在减轻体重和改善心脏代谢方面展现出了令人瞩目的效果。一项2期临床研究结果显示，与安慰剂相比，使用Retatrutide的患者在治疗第48周时体重减轻的幅度更为显著...
GIP是一种由肠道K细胞分泌的多肽激素,可以促进胰岛素分泌以维持葡萄糖的平衡,并促进白色脂肪组织的分解和沉积,补充GLP-1受体激动剂的作用。GCG由胰岛a细胞分泌,可以刺激能量消耗,降低血脂,抑制胃排空和食欲,从而减轻体重。在低血糖状态下,GIP还可促进GCG分泌,升高血糖,极大降低了低血糖风险。
LY3437943是一种用于治疗肥胖和2型糖尿病的三重胰高血糖素GCG、GIP和GLP-1受体激动剂,可以通过增加能量消耗和减少热量摄入来减轻体重。 随着肥胖发病率的增加,需要新的治疗方法来改善体重管理和代谢健康。正在开发中的多受体激动剂可能提供满足这一未被满足的医疗需求的方法。 1. 三重激动肽分子设计 LY3437943是一...
因此,通过靶向激活GLP-1、GIP和GCG受体,可实现减重、降糖、改善心血管代谢等多重健康获益。 HRS-4729注射液是恒瑞医药自主研发的多肽类药物,是一种胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体(GIPR)/胰高血糖素受体(GCGR)三激动剂。与GLP-1/GIP双靶点相比,三重受体激动剂在体内抑制食欲、...