➤GIP/GLP-1/GCG三受体激动剂 Retatrutide是GIP、GLP-1和GCG三受体激动剂的代表药物,2期临床研究结果证实,每周12mg剂量,在治疗第48周,与安慰剂相比,Retatrutide降低体重的获益更明显(2.1% vs. 24.2%)。 图2 Retatrutide 2...
UBT251注射液是联邦制药自主研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂，采用化学合成多肽法制备，预期临床每周皮下注射给药1次。该药已经于9月初在中国获批临床。胰高血糖素样肽1（GLP-1）是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素，GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌，调节食欲和能量代谢，降低血糖和体...
与GLP-1受体激动剂或GLP-1/GIP及GLP-1/GCG双重受体激动剂相比,GLP-1/GIP/GCG三重受体激动剂在获得GLP-1受体和GCG受体活性平衡的情形下,增强GIP受体活性,对超重或肥胖合并糖尿病的患者,具有更加显著的降糖、减重疗效及综合代谢改善...
近期,柳叶刀杂志上发表礼来公司“LY3437943,一种新型药物,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)/胰高糖素样肽-1(GLP-1)/胰高血糖素(GCG)受体三重激动剂在2型糖尿病患者的多中心、随机双盲、安慰剂对照、多剂量递增I期临床试验”的研究结果,或许将为肥胖症的治疗带来契机。 研究共筛选了210名2型糖尿病患者,纳入标准...
2023年5月31日,礼来在研的GIPR/GLP-1R/GCGR三重激动剂Retatrutide进入Ⅲ期临床阶段,该药物为全球首款进入Ⅲ期临床实验的GIPR/GLP-1R/GCGR三重激动剂,对葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)、胰高血糖素样多肽(GLP-1)、胰高血糖素受体(GCGR)具有强大的活性。全球范围内,目前已有4款同类产品进入临床开发,其中韩美制...
UBT251注射液是联邦制药自主研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂,采用化学合成多肽法制备,预期临床每周皮下注射给药1次。该药已经于9月初在中国获批临床。胰高血糖素样肽1(GLP-1)是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素,GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌,调节食欲和能量代谢,降低血糖和体重。UB...
而此次在2024年第106届美国内分泌学会年会上公布的Retatrutide，更是为减肥药物领域注入了新的活力。作为GIP、GLP-1和GCG三受体激动剂的代表药物，Retatrutide在减轻体重和改善心脏代谢方面展现出了令人瞩目的效果。一项2期临床研究结果显示，与安慰剂相比，使用Retatrutide的患者在治疗第48周时体重减轻的幅度更为显著...
GIP是一种由肠道K细胞分泌的多肽激素,可以促进胰岛素分泌以维持葡萄糖的平衡,并促进白色脂肪组织的分解和沉积,补充GLP-1受体激动剂的作用。GCG由胰岛a细胞分泌,可以刺激能量消耗,降低血脂,抑制胃排空和食欲,从而减轻体重。在低血糖状态下,GIP还可促进GCG分泌,升高血糖,极大降低了低血糖风险。
UBT251注射液是联邦制药自主研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂,采用化学合成多肽法制备,预期临床每周皮下注射给药1次。该药已经于9月初在中国获批临床。胰高血糖素样肽1(GLP-1)是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素,GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌,调节食欲和能量代谢,降低血糖和体重。UB...
总的来说,将GIP活性整合到双重GLP-1/GCG 受体激动中可改善体重减轻和血糖控制,同时缓冲慢性 GCG 受体激动的糖尿病风险。 SAR441255基于选择性GLP-1R激动剂exendin-4结构进行设计,且经过体外测试对GLP-1、GCG和GIP受体的最大活性类似于每个受体的同源内源激动剂。