研究结论:GIP和GLP-1受体双重激动剂替西帕肽在多个领域对心衰患者产生了全面、有意义的改善,改善了患者的健康状况、生活质量、功能能力、运动耐量和幸福感,并减轻了HFpEF和肥胖患者的症状和药物负担。 表1 受试者基线特征 图1 替西帕肽对致命...
研究表明,胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)激动剂与其他不同的胃肠激素共同给药显示出促进或协同作用,从而改善血糖控制和减轻体质量。目前,许多以胰高血糖素样肽-1(GLP-1)为基础的、联合其他胃肠激素发挥促进或协同作用的单分子多重受体激动剂正处于临床前和临床开发...
据悉，穆峰达®（替尔泊肽注射液）是全球首个且目前唯一,,,获批用于长期体重管理的每周一次葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）/胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。此次穆峰达®在中国上市的适应症包括成人肥胖或超重患者的长期体重管理，即用于在控制饮食和增加运动基础上，初始体重指数（BMI）符合≥28 kg/m2...
替尔泊肽就是基于GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）的序列改良出来的，该分子以GIP为主，加了GLP-1的活性，其GIP活性大概是GLP-1的10倍。GLP-1和GIP组合在一起形成了良好的互补和有效的协同，使得双靶点药物变得有效。虽然与替尔泊肽同为双受体激动剂，但博瑞医药BGM0504在治疗中的优势更为明显。更优化的分子设...
管线1：GIPR/GLP-1R双靶新药HRS-9531 HRS9531是一款靶向GIPR/GLP-1R的在研新药。GLP-1和GIP是两种天然的肠促胰素，研究表明GIP可以减少食物摄入、增加能量消耗，从而减轻体重。当GIP与GLP-1受体激动剂联合使用时，可能会对患者血糖和体重产生更大的影响。2023年5月5日，CDE官网显示，恒瑞医药1类新药HRS9531注射液...
2月18日，华东医药宣布，全资子公司杭州中美华东制药有限公司研发的创新多肽类人GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体和GIP受体（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）的双靶点长效激动剂HDM1005注射液在中国Ia及Ib期临床试验中取得了积极结果。研究结果显示，与安慰剂相比，单次和多次给药后可观察到口服葡萄糖耐量试验（OGTT）中...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂，激活GIP受体和GLP-1受体信号通路，通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌，对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用，同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用，表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的甘油三酯的摄取，...
故基于上述研究基础,现多家制药企业开发研究GIP/ GLP-1双受体激动剂,如替尔泊肽。 替尔泊肽tirzepatide是礼来公司研发并成功上市的一种单分子双功能肽,可同时激活GLP-1R和GIPR。替尔泊肽由39个氨基酸组成,在C端被酰胺化,通过连接到Lys20的间隔区结合C20脂肪二酸部分,半衰期为116.7小时。替尔泊肽与GLP-1R的亲...