替尔泊肽是基于GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的序列改良出来的,该分子以GIP为主,加了GLP-1的活性,其GIP活性大概是GLP-1的10倍。实际上GIP的作用是非常重要的,GLP-1和GIP组合在一起形成了良好的互补和有效的协同,使得双靶点药物变得有效。 首先,像GLP-1这个靶点在中枢神经里面其受体受到了激动后人的饱腹感会...
1、这个双激动剂是一种成分,该化合物的主链是一种氨基酸组成的多肽,其中几个位点有氨基酸突变和优化,可以同时激动GIP和GLP-1的两个受体,两个受体都可以降血糖,该化合物对胰高血糖素受体没有激动作用,具有良好的选择性。2、该化合物的侧链与诺和诺德索玛鲁肽的侧链一样(或者几乎一样),由一个脂肪酸链和PEG链...
5月30日，恒瑞医药宣布，子公司福建盛迪医药有限公司近日收到国家药品监督管理局核准签发的《药品临床试验批准通知书》，同意公司自主研发的1类创新口服GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531片开展用于2型糖尿病（T2DM）和体重管理的临床试验。目前全球范围内尚无口服同类产品上市。近日，HRS9531除大中华区以外的全球范围内开...
据财联社，在今日举行的业绩会上，恒瑞医药董事、总经理戴洪斌表示，目前GLP-1/GIP双受体激动剂(HRS9531)用于该适应症已进入Ⅱ期临床。在今年举行的第83届美国糖尿病协会科学年会上，公司公布了在研创新药HRS9531及新型口服小分子GLP-1RA(HRS-7535)的最新研究成果，HRS9531耐受性良好，能明显降低血糖和体重；HRS-753...
2022年5月13日,美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 和胰高糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂Tirzepatide上市,引起全球轰动。在辅助饮食和运动的同时,Tirzepatide每周仅需注射一次,用以改善成人2型糖尿病 (T2DM) 患者的血糖控制。
图1. 多重激动剂与GIPR、GLP-1R或GCGR分子识别模式图。a,Tirzepatide与GIPR或GLP-1R分子识别模式图;b, Peptide 20与GIPR、GLP-1R或GCGR分子识别模式图。 与之前解析结合内源性配体的GIPR、GCGR和GLP-1R复合物结构相比,该论文解析...
Tirzepatide是GIP和GLP-1受体激动剂,已有的研究表明,它通过激活GLP-1受体和GIP受体达到控制血糖、调节体重的目的[2-4]。GLP-1受体和GIP受体都存在于胰腺β细胞中[5],GLP-1可以调整胰岛素分泌,控制血糖,同时延迟胃排空,抑制食欲[6-8];GIP可以...
肠促胰岛素(incretin)类药物是糖尿病的重要治疗方式。除了胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂在不断发展外,近年来,将葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和GLP-1相结合治疗糖尿病也取得重大突破。 Tirzepatide是一种GIP和GLP-1受体双重激动剂。近期,这款药物治疗2型糖尿病的重要3期临床试验结果(SURPASS-2),在美国糖...
其中,仁会生物自主研发的贝那鲁肽注射液已在国内获批上市,是全球首款也是唯一一款完全人源的GLP-1受体激动剂;信达生物递交了GLP-1R/GCGR双重激动剂玛仕度肽的上市申请,恒瑞医药(600276)也在近期启动了GLP-1双靶点减重药HRS9531的Ⅲ期临床试验。据Insight数据库显示,目前国内已有超百款GLP-1类新药进入临床阶段,但...
Tirzepatide是一种GIP和GLP-1受体双重激动剂。近期,这款药物治疗2型糖尿病的重要3期临床试验结果(SURPASS-2),在美国糖尿病学会(ADA)2021年会公布,并同步发表在著名期刊《新英格兰医学杂志》[1]。 研究结果表明,与GLP-1受体激动剂司美格鲁肽相比,tirzepatide降低2型糖尿病患者糖化血红蛋白(HbA1c)和体重效果更优...