首次披露其自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531最新Ⅱ期研究结果[1],HRS9531显著降低肥胖患者的体重,并改善腰围、血压、甘油三酯、血糖和胰岛素抵抗等代谢指标,耐受性良好,这为其将来在超重或肥胖人群中进一步研发奠定了坚实的基础。
在2024年美国糖尿病协会科学(ADA)年会上,恒瑞医药:首次披露了其自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531最新II期研究结果,治疗24周后,HRS9531注射液1.0 mg、3.0 mg、4.5 mg和6.0 mg剂量组体重自基线分别下降5.4%、13.4%、14.0%、16.8%,而安慰剂组仅下降0.1%。管线2:GLP-1R /胰岛素复方制...
通化东宝注射用THDBH120是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体和葡萄糖促胰岛素分泌多肽(GIP)受体双靶点激动剂,其将GLP-1和GIP这两种促胰岛素的作用整合至一个多肽单分子中,且通过分子设计进一步提高代谢稳定性,发挥协同促进血糖控制、体重减轻以及调节脂质代谢等功能。通化东宝注射用THDBH120糖尿病适应症已进入临床Ia期...
泛PPAR激动剂或FGF21类似物(efruxifermin、pegozafermin等)、GLP-1/GIP受体双激动剂以及GLP-1、GIP、glucagon三激动剂(如retatrutide)等新药临床试验的治疗效果似乎都优于resmetirom [2-4]。 此项替尔泊肽的SYNERGY-NASH研究成果格外引人关注,该...
故基于上述研究基础,现多家制药企业开发研究GIP/ GLP-1双受体激动剂,如替尔泊肽。 替尔泊肽tirzepatide是礼来公司研发并成功上市的一种单分子双功能肽,可同时激活GLP-1R和GIPR。替尔泊肽由39个氨基酸组成,在C端被酰胺化,通过连接到Lys20的间隔区结合C20脂肪二酸部分,半衰期为116.7小时。替尔泊肽与GLP-1R的亲...
GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌;GIP是双功能激素,在高血糖时促进胰岛素分泌,低血糖时刺激释放胰高血糖素,维稳血糖;GCG可以刺激能量消耗,降低血脂,从而减轻体重。GLP-1、GIP、GCG于人体内共同完成相应的受体激活,调节糖、脂肪的代谢和平衡。当前GLP-1方向已有大量药物获批上市,该靶点的成药...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂,激活GIP受体和GLP-1受体信号通路,通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌,对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用,同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用,表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的甘油三酯的摄取,...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂,可激活GIP受体和GLP-1受体信号通路,通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌,对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用。同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用,表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的甘油三酯...
GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌;GIP是双功能激素,在高血糖时促进胰岛素分泌,低血糖时刺激释放胰高血糖素,维稳血糖;GCG可以刺激能量消耗,降低血脂,从而减轻体重。 GLP-1、GIP、GCG于人体内共同完成相应的受体激活,调节糖、脂肪的代谢和平衡。当前GLP-1方向已有大量药物获批上市,该靶点的成药性已验...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂,激活GIP受体和GLP-1受体信号通路,通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌,对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用,同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用,表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的甘油三酯的摄取,改善...