研究结论:GIP和GLP-1受体双重激动剂替西帕肽在多个领域对心衰患者产生了全面、有意义的改善,改善了患者的健康状况、生活质量、功能能力、运动耐量和幸福感,并减轻了HFpEF和肥胖患者的症状和药物负担。 表1 受试者基线特征 图1 替西帕肽对致命...
BGM0504之所以能够有如此低的副作用,关键在于GLP-1和GIP双靶点的作用机制。GLP-1这个靶点在中枢神经里面其受体受到了激动后人的饱腹感会增加,食物摄取会降低,但同时会引发恶心呕吐类的副作用,这个是GLP-1对中枢神经的作用,但是GIP对中枢神经的作用一方面也是能降低食欲,但另一方面其能减轻恶心呕吐类的副作用。其...
首次披露其自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531最新Ⅱ期研究结果[1],HRS9531显著降低肥胖患者的体重,并改善腰围、血压、甘油三酯、血糖和胰岛素抵抗等代谢指标,耐受性良好,这为其将来在超重或肥胖人群中进一步研发奠定了坚实的基础。
进入临床中后期的GLP-1R/GIPR药物大多为双受体激动剂,然而,近期,在这一赛道上涌现出了不可忽视的新生力量:安进的GLP-1激动剂/GIP拮抗剂MariTide(AMG133)公布了最新临床2期数据:52周平均减重约20%。不断进击的GLP-1从未停止寻觅最佳搭档的步伐,谁与GLP-1具有更好的协同效应?GLP-1R激动剂/GIPR拮抗剂或...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂,可激活GIP受体和GLP-1受体信号通路,通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌,对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用。同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用,表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的...
管线1:GIPR/GLP-1R双靶新药HRS-9531 HRS9531是一款靶向GIPR/GLP-1R的在研新药。GLP-1和GIP是两种天然的肠促胰素,研究表明GIP可以减少食物摄入、增加能量消耗,从而减轻体重。当GIP与GLP-1受体激动剂联合使用时,可能会对患者血糖和体重产生更大的影响。2023年5月5日,CDE官网显示,恒瑞医药1类新药HRS9531注射液...
3月12日,华东医药发布公告,子公司中美华东研发的GLP-1(胰高血糖素样肽1)受体和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)受体的双靶点长效激动剂获国家药监局批准开展临床试验。民为生物的GLP-1/GCG/GIP-Fc融合蛋白也加入“战场”,该药对比司美格鲁肽治疗2型糖尿病的二期临床试验启动,成为第3款挑战司美格鲁肽的国产...
在产品层面,礼来强调其GLP-1/GIP双靶点的优势。5月21日,礼来全球高级副总裁、礼来中国药物开发及医学事务中心负责人王莉向澎湃新闻记者表示,替尔泊肽作为一种独特的单分子双受体激动剂,能够同时选择性结合并激活GIP受体和GLP-1受体,产生相较于GLP-1受体激动剂更接近生理肠促胰素的效应,可以理解为肠促胰素类...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂,可激活GIP受体和GLP-1受体信号通路,通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌,对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用。同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用,表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的...