2024年8月20日,礼来公布了GLP-1/GIP双重受体激动剂替尔泊肽(tirzepatide)III期SURMOUNT-1研究的3年随访积极结果: 在为期176周随访的晚期SURMOUNT-1试验中,研究人员发现,接受每周一次替尔泊肽治疗的糖尿病前期患者罹患2型糖尿病的...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂,可激活GIP受体和GLP-1受体信号通路,通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌,对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用。同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用,表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的...
首次披露其自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531最新Ⅱ期研究结果[1],HRS9531显著降低肥胖患者的体重,并改善腰围、血压、甘油三酯、血糖和胰岛素抵抗等代谢指标,耐受性良好,这为其将来在超重或肥胖人群中进一步研发奠定了坚实的基础。
在2024年美国糖尿病协会科学（ADA）年会上，恒瑞医药：首次披露了其自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531最新II期研究结果，治疗24周后，HRS9531注射液1.0 mg、3.0 mg、4.5 mg和6.0 mg剂量组体重自基线分别下降5.4%、13.4%、14.0%、16.8%，而安慰剂组仅下降0.1%。管线2：GLP-1R /胰岛素复方制...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂，激活GIP受体和GLP-1受体信号通路，通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌，对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用，同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用，表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的甘油三酯的摄取，...
国内外GLP-1/GIP双靶点药物开发格局 除已上市的替尔泊肽，全球进入临床阶段的GLP-1/GIP双靶点激动剂超过10余款。其中，国内品种最高临床阶段为临床II期，研发企业主要有博瑞医药、江苏豪森药业、福建盛迪医药（恒瑞子公司）、华东医药等；国外企业主要有Lilly、Amgen、Carmot Therapeutics等。表1 全球临床阶段GLP-1/...
通化东宝注射用THDBH120是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体和葡萄糖促胰岛素分泌多肽(GIP)受体双靶点激动剂，其将GLP-1和GIP这两种促胰岛素的作用整合至一个多肽单分子中，且通过分子设计进一步提高代谢稳定性，发挥协同促进血糖控制、体重减轻以及调节脂质代谢等功能。通化东宝注射用THDBH120糖尿病适应症已进入临床Ia期...
在代谢性疾病领域,继胰高糖素样肽-1(GLP-1)单靶点药物研发之后,GLP-1/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)双靶点无疑是新晋“宠儿”,通过作用于胰腺、脂肪组织和中枢神经系统等发挥降糖和减重等作用,具有重要的研发价值。除已上市的替尔泊肽,全球进入临床阶段的GLP-1/GIP双靶点激动剂超过10余款。其中,目前国内原研...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂，可激活GIP受体和GLP-1受体信号通路，通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌，对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用。同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用，表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的...
替尔泊肽就是基于GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）的序列改良出来的，该分子以GIP为主，加了GLP-1的活性，其GIP活性大概是GLP-1的10倍。GLP-1和GIP组合在一起形成了良好的互补和有效的协同，使得双靶点药物变得有效。虽然与替尔泊肽同为双受体激动剂，但博瑞医药BGM0504在治疗中的优势更为明显。更优化的分子...