减重干预措施,如胃旁路手术和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,可以降低心衰的发病风险,并改善已确诊HFpEF患者的症状。替西帕肽是一种作用于葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)和GLP-1受体的长效激动剂,在肥胖患者中已被证明具有降低12%~21%体...
本次《共识》共推荐了11款GLP-1RA类减重药物,包含4款已在我国获批减肥适应症的GLP-1RA类减重药物和7款在我国尚未获批减肥适应症的GLP-1RA类减重药物。其中由我国自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531备受关注。 HRS9531是恒瑞医药自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂,可激活GIP受体和GLP-...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂，激活GIP受体和GLP-1受体信号通路，通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌，对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用，同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用，表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的甘油三酯的摄取，...
以GLP-1为基础的单分子多重受体激动剂主要有五类,包括GLP-1/胃抑制肽(GIP)受体激动剂、GLP-1/胰高血糖素(GCG)受体激动剂、GLP-1/GIP/GCG受体激动剂、GLP-1/GCG/FGF21(人成纤维细胞生长因子21)三重激动剂和GLP-1/GIP/IGF-1(胰岛素样生长因子1)/GCG受体激...
MariTide是一种抗体-肽共轭分子，在靶向GIPR的单克隆抗体的特定定位点上偶联了两个GLP-1类似物，其抗体部分可抑制GIP受体，而与抗体结合的两个GLP-1类似于物可激活GLP-1受体。表2 MariTide的结构和作用机制 资料来源：安进 与其他双激动剂药物相比，MariTide的减重疗效如何？从临床数据来看，MariTide在1期临床中...
在产品层面，礼来强调其GLP-1/GIP双靶点的优势。5月21日，礼来全球高级副总裁、礼来中国药物开发及医学事务中心负责人王莉向澎湃新闻记者表示，替尔泊肽作为一种独特的单分子双受体激动剂，能够同时选择性结合并激活GIP受体和GLP-1受体，产生相较于GLP-1受体激动剂更接近生理肠促胰素的效应，可以理解为肠促胰素类...
替尔泊肽就是基于GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）的序列改良出来的，该分子以GIP为主，加了GLP-1的活性，其GIP活性大概是GLP-1的10倍。GLP-1和GIP组合在一起形成了良好的互补和有效的协同，使得双靶点药物变得有效。虽然与替尔泊肽同为双受体激动剂，但博瑞医药BGM0504在治疗中的优势更为明显。更优化的分子...
在2024年美国糖尿病协会科学（ADA）年会上，恒瑞医药：首次披露了其自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531最新II期研究结果，治疗24周后，HRS9531注射液1.0 mg、3.0 mg、4.5 mg和6.0 mg剂量组体重自基线分别下降5.4%、13.4%、14.0%、16.8%，而安慰剂组仅下降0.1%。管线2：GLP-1R /胰岛素复方...