所谓的3G,指的是retatrutide是Glucagon, GLP-1和GIP三重受体的共激动剂,这是它最与众不同之处。它的前辈中,liraglutide(Victoza, Saxenda), exenatide (Byetta), Semaglutide(Ozempic, Rybelsus, Wegovy), Lixisenatide (Adlyxin), dulaglutide(Trulicity)都是GLP-1受体激动剂,tirzepatide(Mounjaro) 是GLP-1/GIP...
[2] Nauck, M. A. Cardiovascular actions and clinical outcomes with glucagon-like peptide-1 receptor agonists and dipeptidyl peptidase-4 inhibitors. Circulation. 2017, 136, 849-870. [3] Ribeiro-Silva. J. C. et al. The blood...
如果经过更长考察时间的临床试验,其有效性、安全性和耐受性得到确认,那么,GLP-1/GIP/GCG三重受体激动剂可能成为糖尿病、高血压及心血管疾病的预防和治疗药物。 参考文献 (上下滑动可查看) [1] Shweta Urva, et al. LY3437943, a...
2022年，双靶点GLP-1/GIP替尔泊肽（礼来）获批上市，是全球首款GLP-1/GIP双激动剂，拉开双靶点的序幕。其用于2型糖尿病和减重的适应症相继在2022年和2023年上市。GLP-1药物凭借其独特的葡萄糖依赖性胰岛素分泌促进、胃肠道功能调节、胰岛β细胞保护以及潜在的心血管益处，已成为糖尿病、减重领域的重要力量。<END>...
2022年,双靶点GLP-1/GIP替尔泊肽(礼来)获批上市,是全球首款GLP-1/GIP双激动剂,拉开双靶点的序幕。其用于2型糖尿病和减重的适应症相继在2022年和2023年上市。 GLP-1药物凭借其独特的葡萄糖依赖性胰岛素分泌促进、胃肠道功能调节、胰岛β细胞保护以及潜在的心血管益处,已成为糖尿病、减重领域的重要力量。
2022年,双靶点GLP-1/GIP替尔泊肽(礼来)获批上市,是全球首款GLP-1/GIP双激动剂,拉开双靶点的序幕。其用于2型糖尿病和减重的适应症相继在2022年和2023年上市。 GLP-1药物凭借其独特的葡萄糖依赖性胰岛素分泌促进、胃肠道功能调节、胰岛β细胞保护以及潜在的心血管益处,已成为糖尿病、减重领域的重要力量。
在当前减肥药资产管线中,甚至存在礼来的retatrutide这样同时靶向GLP-1, GIP和Glucagon受体的三重受体共激动剂,被人们试作3G时代即将到来。然而,MariTide的与众不同之处,在于它不仅是GLP-1受体的激动剂,也是GIP受体的拮抗剂,这一点与tirzepatide显著不同,后者是GLP-1/GIP受体的共激动剂。
2022年5月13日,美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 和胰高糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂Tirzepatide上市,引起全球轰动。在辅助饮食和运动的同时,Tirzepatide每周仅需注射一次,用以改善成人2型糖尿病 (T2DM) 患者的血糖控制。
除了小分子药物orforglipron之外，礼来还在开发多肽药物retatrutide（图4），头顶“3G减肥药（Glucagon/GLP-1/GIP三重受体共激动剂）”的Retatrutide，其临床数据胜出Wegovy和Zepbound一筹。相关内容拓展：全球首个GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂来袭，GLP-1 3.0版本时代开启！Retatrutide在11个月内将受试者的...