GIP是由小肠的神经内分泌K细胞分泌的多肽,由GIP受体(GIPR)介导其生理作用,主要为非葡萄糖依赖的促胰岛素分泌、增强胰高血糖素分泌、增强脂质代谢等。因此,GIP受体激动剂是降糖疗法的重要补充,现已有多家制药企业开发研究GLP-1/GIP受体激动剂,替尔泊肽(Tirzepatide)是...
HRS9531作为GLP-1/GIP双受体激动剂,激活GIP受体和GLP-1受体信号通路,通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌,对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用,同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用,表现为增加白...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂，可激活GIP受体和GLP-1受体信号通路，通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌，对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用。同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用，表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的甘油...
通过对替尔泊肽氨基酸结构分析,其多肽构建主要来自GLP-1、GIP、艾塞那肽和司美格鲁肽,少数残留是独特的。 替尔泊肽与GLP-1受体 内源性GLP-1的早期结构-活性研究揭示了与效力和酶降解相关的关键序列结构域,研究表明,N-末端残基His7、Gly10、Phe12、 Thr13和Asp15对与GLP-1受体的相互作用至关重要,Phe28和Il...
GLP-1和GIP是两种天然的肠促胰素，研究表明GIP可以减少食物摄入、增加能量消耗，从而减轻体重。当GIP与GLP-1受体激动剂联合使用时，可能会对患者血糖和体重产生更大的影响。2023年5月5日，CDE官网显示，恒瑞医药1类新药HRS9531注射液已获批临床，用于减重。目前，HRS9531肥胖3期和2型糖尿病的2期临床试验正在积极推进...
GLP-1（胰高血糖素样肽-1，又称肠促胰岛素），其关联度较高的靶点为GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽）和GCG（胰高血糖素）。GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌；GIP是双功能激素，在高血糖时促进胰岛素分泌，低血糖时刺激释放胰高血糖素，维稳血糖；GCG可以刺激能量消耗，降低血脂，从而减轻体重...
CN 2.Amgen2024年Q3财报 3.Distribution of KRASG12C Somatic Mutations across Race, Sex, and Cancer Type 4.Chronic glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor(GIPR)agonism desensitizes adipocyte GIPR activity mimicking functional GIP antagonism 5.Viking官网 （转自：新康界）
[2] 《Designing a Dual GLP-1R/GIPR Agonist from Tirzepatide: Comparing Residues Between Tirzepatide, GLP-1, and GIP》[3] 《Kilogram-Scale GMP Manufacture of Tirzepatide Using a Hybrid SPPS/LPPS Approach with Continuous Manufacturing》文中数据及参数均由企业提供，如果您对产品感兴趣，请在后台...
Tirzepatide是一种GLP1R/GIP双激动剂，每周一次皮下注射给药。2022年4月礼来公布了其抗肥胖治疗的临床III期试验结果[7]，将2539名受试者分为5 mg、10 mg与15 mg三个剂量组和安慰剂组，在72周的治疗时间内，各组相对基线平均减重幅度分别16.0%（16.1 kg）、21.4%（22.2 kg）、22.5%（23.6 kg）和...