[2]Is retatrutide (LY3437943), a GLP-1, GIP, and glucagon receptor agonist a step forward in the treatment of diabetes and obesity? [3]LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b, multicentre, double-blind, placebo-...
诺和诺德的司美格鲁肽同时具有治疗2型糖尿病以及减肥的效果,且在过去的2022年大卖109亿美元,遂将GLP-1推到了人人皆知的地位。 而我们所熟知的司美格鲁肽为GLP-1单一靶点,礼来的替尔泊肽为GLP-1/GIP双靶点,并且也因为减肥效果优...
且GIP对于α细胞跟β细胞调节作用的比例,跟摄入的营养物质的成分有关系:如果我们摄入的营养物质是以碳水化合物为主,GIP会起到直接的作用,即被β细胞所感知*。在血糖浓度升高与GIP共同的协同下(GIP作用于GIPR),提高β细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的水平,可以呈葡萄糖依赖性地促进β细胞的胰岛素分泌。此外GIP还可以上调胰...
and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept》中,提出了LY3437943 (LY)(图1A)化合物,是一种由GIP肽主链改造而成脂肪酸酰化的单肽,在GCGR、GIPR和GLP-1R上具有三重激动剂的活性,通过调节GCGR、GIPR和GLP-1R的活性对代谢产生益处。
GLP-1（胰高血糖素样肽-1，又称肠促胰岛素），其关联度较高的靶点为GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽）和GCG（胰高血糖素）。GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌；GIP是双功能激素，在高血糖时促进胰岛素分泌，低血糖时刺激释放胰高血糖素，维稳血糖；GCG可以刺激能量消耗，降低血脂，从而减轻体重...
5.340-OR: LY3437943 (LY) , a Novel Triple GIP/GLP-1/Glucagon Receptor Agonist, Provides Glucose Lowering and Weight Loss in Patients with T2DM after 12 Weeks of Treatment | Diabetes | American Diabetes Association (diabetesjournals.org)
GLP-1(胰高血糖素样肽-1,又称肠促胰岛素),其关联度较高的靶点为GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽)和GCG(胰高血糖素)。 GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌;GIP是双功能激素,在高血糖时促进胰岛素分泌,低血糖时刺激释放胰高血糖素,维稳血糖;GCG可以刺激能量消耗,降低血脂,从而减轻体重。
GLP-1(胰高血糖素样肽-1,又称肠促胰岛素),其关联度较高的靶点为GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽)和GCG(胰高血糖素)。 GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌;GIP是双功能激素,在高血糖时促进胰岛素分泌,低血糖时刺激释放胰高血糖素,维稳血糖;GCG可以刺激能量消耗,降低血脂,从而减轻体重。
除了用于减肥的注射版和口服版GLP-1/GIP受体双重激动剂外,Viking公司还有两款处于临床试验阶段的研发项目,分别是治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH) 的口服小分子选择性甲状腺激素受体β(TRβ)激动剂——VK2809,以及治疗罕见病X连锁肾上腺脑白质营养不良(X-ALD)的口服小分子选择性TRβ激动剂——VK0214。
HRS9531是恒瑞医药自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂，可激活GIP受体和GLP-1受体信号通路，通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌，对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用。同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用，表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的...