GLP-1和GIP主要有胰腺内效应和胰腺外效应两大类,与对应受体结合后发挥生物学功能。GLP-1/GIP受体均在胰岛细胞和中枢神经系统表达,同时脂肪细胞表达GIP受体,GLP-1/GIP与受体结合通过协同或互补作用,从摄入、存储和代谢等方面实现对能量...
3. Liu QK. Mechanisms of action and therapeutic applications of GLP-1 and dual GIP/GLP-1 receptor agonist. Front Endocrinol, 2024, 15: 1431292. 4. Informa数据库, 检索日期: 2024年11月15日. 5. 药渡数据库, 检索日期: 2024年11月15日. 6. 药明...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂,可激活GIP受体和GLP-1受体信号通路,通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌,对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用。同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用,表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的甘油...
且GIP对于α细胞跟β细胞调节作用的比例,跟摄入的营养物质的成分有关系:如果我们摄入的营养物质是以碳水化合物为主,GIP会起到直接的作用,即被β细胞所感知*。在血糖浓度升高与GIP共同的协同下(GIP作用于GIPR),提高β细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的水平,可以呈葡萄糖依赖性地促进β细胞的胰岛素分泌。此外GIP还可以上调胰...
资料来源:Drug Des Devel Ther. Lijing Wang,《Designing a Dual GLP-1R/GIPR Agonist from Tirzepatide: Comparing Residues Between Tirzepatide, GLP-1, and GIP》,X技术,国知局,华福研究所 替尔泊肽结构设计基于GLP-1、GIP及艾塞那肽的部分结构、以及增加的特有氨基酸(其中Aib是非天然氨基酸),合成...
The present invention relates to long acting glucagon-like peptide-1 and human glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) dual agonist polypeptide which may be useful for treating type 2 diabetes mellitus (T2D), diabetes with obesity, obesity and hyperlipidemia.THENNATI, RAJAMANNAR...
There’s also a similar class of medications calleddualGLP-1/GIP receptor agonists. There’s currently one of these medications on the market. It’s calledtirzepatide(Mounjaro®). dual :双重的 How do GLP-1 agonists work? To understand how GLP-1 agonists work, it helps to understand how...
[2] 《Designing a Dual GLP-1R/GIPR Agonist from Tirzepatide: Comparing Residues Between Tirzepatide, GLP-1, and GIP》[3] 《Kilogram-Scale GMP Manufacture of Tirzepatide Using a Hybrid SPPS/LPPS Approach with Continuous Manufacturing》文中数据及参数均由企业提供,如果您对产品感兴趣,请在后台...
在代谢性疾病领域,继胰高糖素样肽-1(GLP-1)单靶点药物研发之后,GLP-1/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)双靶点无疑是新晋“宠儿”,通过作用于胰腺、脂肪组织和中枢神经系统等发挥降糖和减重等作用,具有重要的研发价值。除已上市的替尔泊肽,全球进入临床阶段的GLP-1/GIP双靶点激动剂超过10余款。其中,目前国内原研...
资料1、LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept 资料2、The Sustained Effects of a Dual GIP/GLP-1 Receptor Agonist, NNC0090-2746, in Patients with Type 2 Diabetesl. 资料3、Targeting th...