肠道和大脑细胞中含有前蛋白转化酶1(PC1),能够将proglucagon切割成Glicentin,Oxyntomodulin,GLP-1,GLP-1和IP-2,而胰岛细胞中含有前蛋白转化酶2(PC2),能够将proglucagon切割成Glucagon和MPGF(图1)。因此,人体血液中的GLP-1主要是通过肠道分泌而来。 图1人源前胰高血糖素的基因序列以及各器官中表达的片段(来源:Di...
Proglucagon主要表现在肠道、胰腺和后脑。前蛋白转化酶1(PC1)含在肠道和脑细胞中，Proglucagon可以切割成Glicentin，Oxyntomodulin，GLP-1，GLP-胰岛细胞中含有前蛋白转化酶2(PC2)，可将Proglucagon切割成Glucagon和MPGF(图1)。所以，人体血液中的GLP-1主要是通过肠道分泌而来的。图1人源前胰高血糖素的基因序列及各...
参考文献：[1]Ussher, J. R., & Drucker, D. J. (2023). Glucagon-like peptide 1 receptor agonists: cardiovascular benefits and mechanisms of action. Nature reviews. Cardiology, 20(7), 463–474. https://doi.org/10.1038/s41569-023-00849-3 [2]Deanfield, J., Verma, S., Scirica, B....
GCG(Glucagon,胰高糖素)能够抑制胰岛素分泌并促进肝糖原分解,升高血糖。另一方面,GCGR被激动后可增加能量消耗,其直接作用于肝脏,增加肝脏脂肪酸氧化、促进肝脏糖原分解和糖异生,降低胆固醇、减少甘油三酯合成,从而改善肝脏代谢,并且有助于...
关键真实数据，一文读懂GLP-1/GLP-1R市场趋势 本文由医药地理和FT生物联合撰写。胰高血糖素样肽-1（glucagon-likepeptide-1，GLP-1）是一种由肠道L细胞分泌的激素，其受体（GLP-1R）广泛分布于包括中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道在内的多个器官和组织。2021年，司美格鲁肽肥胖适应症获批，平地一声惊雷。
[2] Thorens B (1992) Expression cloning of the pancreatic beta cell receptor for the gluco-incretin hormone glucagon-like peptide 1. Proc Natl Acad Sci USA 89:8641–8645.[3] Graaf, C.d, Donnelly, D., Wootten, D.,et al. Glucagon-Like Peptide-1 and Its Class B G Protein-Coupled ...
GLP-1(Glucagon-like peptide-1)是一种主要由肠道 L 细胞分泌的肠促胰素,可以激活 GLP-1 受体(GLP-1R),以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素释放、抑制胰高血糖素分泌,从而达到降低血糖、减肥等作用[4][5]。 图1. GLP-1 对胰腺及其它组织的生理作用[6]。
胰高血糖素样肽-1受体（Glucagon-like peptide-1 receptor，GLP-1R），是一种膜上的G蛋白偶联受体（GPCR）。人的GLP-1受体（hGLP-1R）基因位于人染色体6p21。结构上，典型特征是具有一个相对比较大的胞外域（ECD）和有α-螺旋束构成的7次跨膜核心域（TMD）（图1）[1]。该受体的N端胞外段长116个氨基酸残基...
瘦身与血糖的双重胜利：揭开GLP-1R在打造下一代减肥疗法中的秘密 GLP-1受体（Glucagon-Like Peptide-1 Receptor，GLP-1R）属于分泌素类受体家族，这是一类与G蛋白偶联受体（GPCRs）超家族相关的受体。GLP-1R主要在胰岛β细胞中表达，并在调节血糖水平中起着关键作用。分泌素类受体家族包括多种受体，如胰高血糖素样...