该研究证明了每周一次的pemvidutide治疗能够显著降低LFC、肝脏炎症活动和体重,这表明pemvidutide可能是治疗MASH和肥胖症的有效方法。 参考文献:Harrison SA, Browne SK, Suschak JJ, et al. Effect of pemvidutide, a GLP-1/glucagon dual receptor ...
GLP-1 medications bind to GLP receptors to trigger the effects (or roles) of the GLP-1 hormone. The higher the dose of the GLP-1 agonist, the more extreme
Provided are a GLP-1/glucagon dual agonist and the use thereof. The GLP-1/glucagon dual agonist is a GLP-1 mutant protein, which can bind and activate the activities of the class B G-protein-coupled receptor GLP-1R and the glucagon receptor. By means of administering the agonist, the ...
今年,在美国,第一种用于治疗2型糖尿病的双激动剂(dual agonist)药物已被批准上市。这种双激动剂药物结合了GLP-1和GIP(glucose-dependent insulinotropic polypeptide, 葡萄糖依赖性胰岛素多肽)受体激动剂,模拟了肠道激素GLP-1和GIP的作用。 参考...
今年,在美国,第一种用于治疗2型糖尿病的双激动剂(dual agonist)药物已被批准上市。这种双激动剂药物结合了GLP-1和GIP(glucose-dependent insulinotropic polypeptide, 葡萄糖依赖性胰岛素多肽)受体激动剂,模拟了肠道激素GLP-1和GIP的作用。 参考资料: Carmelo Quarta et al. GLP-1-mediated delivery of tesaglitazar...
et al. A novel dual glucagon-like peptide and glucagon receptor agonist SAR425899: Results of randomized, placebo-controlled first-in-human and first-in-patient trials. Diabetes Obes Metab 21, 120-128, doi:10.1111/dom.13494 (2019).
胰高血糖素样肽-1受体(Glucagon-like peptide-1 receptor,GLP-1R),是一种膜上的G蛋白偶联受体(GPCR)。人的GLP-1受体(hGLP-1R)基因位于人染色体6p21。结构上,典型特征是具有一个相对比较大的胞外域(ECD)和有α-螺旋束构成的7次跨膜核心域(TMD)(图1)[1]。该受体的N端胞外段长116个氨基酸残基,含有3对二...
鉴于此，对于GLP-1受体激动剂的长期安全性和潜在的甲状腺癌风险进行深入研究变得尤为迫切。2024年4月，《英国医学杂志》（BMJ）杂志发表了一篇题为《Glucagon-like peptide 1 receptor agonist use and risk of thyroid cancer: Scandinavian cohort study》（《胰高血糖素样肽1受体激动剂的使用与甲状腺癌风险：斯堪的...
1 Glucagon (胰高血糖素) Glucagon(胰高血糖素)是一种多肽激素,由胰腺的α细胞产生。人类的胰高血糖素glucagon是一个29元多肽,其氨基酸序列为:H-His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Ser-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Met-Asn-Thr-OH(图1)。
其实司美格鲁肽是针对胰高糖素样肽-1受体 (Glucagon Like Peptide-1Receptor,GLP-1R)靶点研发出的一种GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)/ GLP-1类似物,GLP-1是多适应症靶点,接下来,就跟大家聊聊GLP-1你最想知道的那些事儿! 什么是GLP-1? 20世纪60年代,国外学者在研究糖尿病时发现:口服葡萄糖的促胰岛素分泌作用...