上世纪八十年代，研究人员发现，胰高血糖素样肽-1 （glucagon-like peptide-1，GLP-1）能够降低血糖。在此基础上，又证明了它在治疗肥胖上的有效性。后来，含有 GLP-1 的利拉鲁肽（Victoza）、司马鲁肽（Ozempic）和司美格鲁肽（Wegovy）等减肥药物先后上市，并备受欢迎。目前，GLP-1 的应用范围正在加速扩大，...
周四有约 | GLP-1药物研发进展及多肽药物的开发应用 GLP-1(glucagon-likepeptide-1,胰高血糖素样肽-1)是一种由肠道L细胞分泌的激素,其受体(GLP-1R)广泛分布于包括中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道在内的多个器官和组织。GLP-1具有葡萄糖...
这两款上市间隔7年的GLP-1多肽,它们的序列上的重要区别仅仅在于支链结构。 至于在研药survodutide,由于它是GLP-1/glucagon双受体共激动剂,因此在序列上与GLP-1和liraglutide/semaglutide有着较大的差别,除了N端1-9序列相似度较高之外,survodutide对于10-29位做了较大的变动,而且在24位位点上加入了一条多肽支链...
胰高血糖素样肽-1,英文全称Glucagon-like Peptide-1,简称:GLP-1。是一种由肠道内分泌L细胞和脑干孤束核内的某些神经元在进食后产生和分泌的活性肽类激素。其通过结合GLP-1受体(GLP-1R),激活受体的信号传导,起到增加胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、减缓胃肠道蠕动、抑制食欲等的生物学功能,从而可以降低体内血糖...
[11] Liu, F. Q. et al. Glucagon-like peptide 1 protects microvascular endothelial cells by inactivating the PARP-1/iNOS/NO pathway. Mol Cell Endocrinol. 2011, 339, 25-33. [12] Koska, J. Exenatide protects against glucose...
GLP-1是一种由肠道L细胞分泌的激素,胰高血糖素样肽-1受体(Glucagon like peptide 1 receptor, GLP-1R)基因编码的蛋白为GLP-1激素的受体。GLP-1R在大脑、小肠、心脏、肺等组织中广泛表达,通过响应GLP-1和GLP-1类似物而内化,在胰岛素分泌的信号级联反应中发挥重要作用,同时在动物模型中的数据显示其具有神经保护作...
GLP-1全称为Glucagon-Like Peptide-1,即胰高血糖素样肽-1,是一种主要由肠道L细胞所产生的激素,属于肠促胰岛素的一种。很多天然食物都能促进GLP-1的产生,该成分在人体内可以抑制胃肠蠕动,延缓胃排空,和抑制食欲。 目前全球最新一代的GLP-1药物主要指丹麦诺和诺德生产的司美格鲁肽(Semaglutide,又称索马鲁肽),和美...
其全称为Glucagon-like peptide-1 receptor agonists, GLP-1RA，也就是GLP-1胰高血糖素样肽-1受体。2022年，GLP-1市场规模超过胰岛素，领跑整个糖尿病治疗市场。一个数据证明是，使用GLP-1类药物的糖尿病患者比重只有9%，但却贡献了31%的市场份额。不过，因为它需要刺激胰岛素分泌才能起效，因此对胰岛功能完全失效...
从而发现这种神秘的物质是由肠道内分泌细胞如 L 细胞分泌的一种天然多肽降糖激素(即“肠促胰素”)[2],其主要成分是胰高糖素样肽-1((glucagon-like peptide-1,GLP-1)[3],人体血液中的GLP-1主要是通过肠道分泌而来。 图1 人源前胰高血糖素的基因序列以及各器官中表达的片段...