胰高血糖素样肽-1(Glucagon-likepeptide-1,GLP-1)是一种内源性肠促胰岛素激素,由31个氨基酸残基组成,由胰高血糖素原基因转录、翻译及加工而成。GLP-1具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,其受体激动剂(GLP-1RA)能够模拟GLP-1的生理作用,是降糖和减重药物研发的热门靶点。 GLP-1RA具有多重机制发挥降糖和减重功效。GLP...
葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor,GIPR)、胰高血糖素样肽-1受体(Glucagon-like peptide-1 receptor,GLP-1R)和胰高血糖素受体(Glucagon receptor,GCGR)是调节糖脂和氨基酸代谢的B1类...
Glucagon and glp-1 co-agonist compoundsThe present invention provides glucagon and GLP-1 co-agonist compounds that are useful in the treatment of type 2 diabetes, obesity, nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) and/or nonalcoholic steatohepatitis (NASH). P-20637CHEN, Yanyun...
首先来看Glucagon-like peptide 1(GLP-1)多肽的序列。真正具有活性的GLP-1多肽,指的是GLP-1(1-37或1-36)在经过N-端六肽的切割之后形成的活性片段GLP-1(7-36, 7-37)(下称GLP-1)。GLP-1活性多肽,之所以不稳定,主要在于GLP-1(7-36, 7-37)的N-端二肽被DPP-4酶(二肽基肽酶4)降解。GLP-1被DDP-4...
GLP-1和IP-2，而胰岛细胞中含有前蛋白转化酶2（PC2），能够将proglucagon切割成Glucagon和MPGF（图1）...
GLP-1全称为Glucagon-Like Peptide-1,即胰高血糖素样肽-1,是一种主要由肠道L细胞所产生的激素,属于肠促胰岛素的一种。很多天然食物都能促进GLP-1的产生,该成分在人体内可以抑制胃肠蠕动,延缓胃排空,和抑制食欲。 目前全球最新一代的GLP-1药物主要指丹麦诺和诺德生产的司美格鲁肽(Semaglutide,又称索马鲁肽),和美...
胰高血糖素样肽1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂属于肠促胰素类药物。GLP-1主要由回肠和结肠中的L细胞分泌,以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛素分泌,参与机体血糖稳态调节。但是,人体分泌的GLP-1半衰期很短,仅为1~2min,分泌到血液循环后易被二肽基肽酶4(DPP-4)快速降解而失去促胰岛素分泌的活性。为了...
GLP-1全称为Glucagon-Like Peptide-1,即胰高血糖素样肽-1,是一种主要由肠道L细胞所产生的激素,属于肠促胰岛素的一种。该成分在人体内可以抑制胃肠蠕动,延缓胃排空,和抑制食欲。 目前全球最新一代的GLP-1药物主要指丹麦诺和诺德生产的司美格鲁肽(Semaglutide,又称索马鲁肽),和美国礼来生产的替尔泊肽(Tirzepatide...
糖尿病和肥胖症是当今全球性的公共卫生负担,靶向胰高血糖素样肽-1受体(Glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R)的单靶点和多重激动剂以其显著的降糖及减重疗效一跃成为“明星”药物1。GLP-1R由内源性激素GLP-1(7-36)激活进而控制血糖水平。但它在体内被二肽基肽酶4(Dipeptidyl peptidase-4, DPP-4)迅速降...
We report the efficacy of a new peptide with agonism at the glucagon and GLP-1 receptors that has potent, sustained satiation-inducing and lipolytic effects. Selective chemical modification to glucagon resulted in a loss of specificity, with minimal chan