Wester A, Shang Y, Toresson Grip E, et al, Glucagon-like peptide-1 receptor agonists and risk of major adverse liver outcomes in patients with chronic liver disease and type 2 diabetes, Gut Published Online First: 22 January 2024. doi: ...
Nat Commun | 多重激动剂激活GIP、GLP-1和Glucagon受体的分子机制 葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor,GIPR)、胰高血糖素样肽-1受体(Glucagon-like peptide-1 receptor,GLP-1R)...
^Bell, G., Santerre, R. & Mullenbach, G. Hamster preproglucagon contains the sequence of glucagon and two related peptides. Nature 302, 716–718 (1983). ^Bell, G., Sanchez-Pescador, R., Laybourn, P. et al. Exon duplication and divergence in the human preproglucagon gene. Nature 304...
GLP-1是一种由肠道L细胞分泌的激素,胰高血糖素样肽-1受体(Glucagon like peptide 1 receptor, GLP-1R)基因编码的蛋白为GLP-1激素的受体。GLP-1R在大脑、小肠、心脏、肺等组织中广泛表达,通过响应GLP-1和GLP-1类似物而内化,在胰岛素分泌的信号级联反应中发挥重要作用,同时在动物模型中的数据显示其具有神经保护作...
当前,GLP-1(全称为胰高血糖素样肽 glucagon-like peptide)因出色的表现被誉为创造奇迹的新型降糖减肥药,理所当然成为市场的 “超新星” 之一。GLP-1 的半衰期非常短,仅 1-2min,其发挥生理功能主要是通过结合并激活 GLP-1R, 在胰岛细胞中,GLP-1R 的主要作用是促进胰岛β 细胞的增殖,刺激胰岛素的合成与释放,并...
GLP-1全称为Glucagon-Like Peptide-1,即胰高血糖素样肽-1,是一种主要由肠道L细胞所产生的激素,属于肠促胰岛素的一种。1971年肠促胰素效应提出,胰高血糖素样肽(GLP-1)应运而生。 研究表明人体内除了胰高血糖素样肽1(GLP-1)之外,还有一种肠促胰素-葡萄糖依赖性胰岛素释放肽(GIP),两者都可以通过促进胰岛素的...
The present invention provides glucagon and GLP-1 co-agonist compounds that are useful in the treatment of type 2 diabetes, obesity, nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) and/or nonalcoholic steatohepatitis (NASH).CHEN YanyunMEZO Adam RobertQU HongchangVALENZUELA Francisco Alcides...
胰高血糖素样肽1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂属于肠促胰素类药物。GLP-1主要由回肠和结肠中的L细胞分泌,以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛素分泌,参与机体血糖稳态调节。但是,人体分泌的GLP-1半衰期很短,仅为1~2min,分泌到血液循环后易被二肽基肽酶4(DPP-4)快速降解而失去促胰岛素分泌的活性。为了...
除了小分子药物orforglipron之外，礼来还在开发多肽药物retatrutide（图4），头顶“3G减肥药（Glucagon/GLP-1/GIP三重受体共激动剂）”的Retatrutide，其临床数据胜出Wegovy和Zepbound一筹。相关内容拓展：全球首个GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂来袭，GLP-1 3.0版本时代开启！Retatrutide在11个月内将受试者的...
此外，既往的临床试验和观察性研究结果并不一致，未能为临床提供明确的指导。鉴于此，对于GLP-1受体激动剂的长期安全性和潜在的甲状腺癌风险进行深入研究变得尤为迫切。2024年4月，《英国医学杂志》（BMJ）杂志发表了一篇题为《Glucagon-like peptide 1 receptor agonist use and risk of thyroid cancer: Scandinavian ...