减重干预措施,如胃旁路手术和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,可以降低心衰的发病风险,并改善已确诊HFpEF患者的症状。替西帕肽是一种作用于葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)和GLP-1受体的长效激动剂,在肥胖患者中已被证明具有降低12%~21%体...
健康人体中,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高糖素样肽-1(GLP-1)介导肠促胰素效应,促进餐后胰岛素分泌[1]。两者可在胰腺、中枢神经系统、脂肪组织、胃肠道中发挥重要生理作用[2-9],这些作用和 T2DM 患者也可能密切相关。 那么你或许希望进一步了解: 围绕GIP、GLP-1 两大靶点,是否有新的降糖药物可以选择?
为了探讨KCNH2调节肠促胰素的具体分子机制,作者使用了体外培养的STC-1细胞,这是一种成熟的小鼠肠内分泌细胞系,能够分泌包括GIP和GLP-1在内的多种激素。免疫荧光染色结果显示,KCNH2存在于STC-1细胞中,并与GIP和GLP-1共定位(图4a)。为了评估KCNH2通道的敲低是否影响STC-1细胞的肠促胰素,作者采用siRNA敲低STC-1...
替尔泊肽采用GIP中Tyr1可能牺牲其GLP-1活性,同时支持其GIP活性。 Aib2: GLP-1(7-37)Ala8和GIP-Ala2是DPP-4切割位点,故许多研究的方向就是通过取代或修饰前三个残基来减少这种降解。,使用Aib2可能仅对GLP-1和GIP活性产生最小影响。尽管Gly2在一定程度上影响GLP-1活性,但总体而言,比如艾塞那肽显示出比天然...
2024年8月12日,《自然》(Nature)杂志子刊STTT(影响因子40.8)发表了首都医科大学附属北京同仁医院/北京市糖尿病研究所杨金奎教授团队的最新研究成果:(1)发现肠促胰素GLP-1/GIP促分泌全新机制——KCNH2钾通道在肠促胰素分泌调节中的关键作用;(2)通过抑制KCNH2钾通道可以促进内源性肠促胰素的分泌。鉴于GLP-1和GIP在...
GLP-1(胰高血糖素样肽-1,又称肠促胰岛素),其关联度较高的靶点为GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽)和GCG(胰高血糖素)。 GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌;GIP是双功能激素,在高血糖时促进胰岛素分泌,低血糖时刺激释放胰高血糖素,维稳血糖;GCG可以刺激能量消耗,降低血脂,从而减轻体重。
重磅选手搅动中国百亿GLP-1赛道。5月21日，礼来中国宣布，其每周一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）/ 胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂替尔泊肽在中国获批，适应证是二型糖尿病。这是全球首个且目前唯一GIP / GLP-1受体激动剂。GLP-1药物在糖尿病、肥胖等多个领域均有治疗潜力。灼识咨询《GLP-1行业...
肠促胰岛素激素包括GLP1和GIP，在餐后状态下，GIP与GLP-1一起分泌，对葡萄糖依赖的胰岛素分泌具有累加作用。但GLP-1对胰高血糖素分泌的作用与GIP不同，在高血糖的情况下，GLP-1抑制胰高血糖素分泌，而GIP没有作用。胰岛素是降低血糖的，胰高糖素是升高血糖的，既然GLP⁃1是增加胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，...
Tomohiro认为,如果新一代口服治疗GLP-1类药物获得批准,预计市场的总体需求还会进一步上升,随着越来越多的研究表明,GLP-1药物能保护肥胖症患者的健康,有朝一日GLP-1激动剂有可能治疗更多疾病,如心力衰竭和慢性肾病。 在Tomohiro看来,礼来研发的tirzepatide(中文名称:替尔泊肽)所研发的GIP和GLP-1双重受体激动剂以及GIP...