此外，除了GIP与amylin这两个已在III期临床中得到验证的良好搭档外，胰高血糖素（glucagon）也是GLP-1的优质“合作伙伴”。信达与礼来合作开发的玛仕度肽、勃林格殷格翰的survodutide，以及此前提到的礼来GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂retatrutide，均为这一领域的翘楚。其中，信达的玛仕度肽已率先在我国申请上市。注：...
所谓的3G,指的是retatrutide是Glucagon, GLP-1和GIP三重受体的共激动剂,这是它最与众不同之处。它的前辈中,liraglutide(Victoza, Saxenda), exenatide (Byetta), Semaglutide(Ozempic, Rybelsus, Wegovy), Lixisenatide (Adlyxin), dulaglutide(Trulicity)都是GLP-1受体激动剂,tirzepatide(Mounjaro) 是GLP-1/GIP...
目前，肠促胰素有两种，一种是1971年发现的葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（glucose-dependent insulinotropicpeptide，GIP）；另一种是1985年发现的胰高血糖素样肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）。现阶段，临床上用于糖尿病治疗肠促胰素都是在GLP-1的基础上开发出来的，为什么不在GIP上做文章，我也不知道，...
除了胰岛素外,生长抑素(somatostatin)和胰高血糖素(glucagon)也在调节血糖方面发挥着作用。但当时人们对它们是如何产生的知之甚少。因此哈本纳博士决定研究胰高血糖素的基因。 图1. 被认为在GLP-1发现和作用机理阐明过程中最突出的三位科学家:Jens Juul Holst, Daniel J. Drucker 和Joel ...
胰高血糖素样肽1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）受体激动剂属于肠 促胰素类药物。GLP-1 主要由回肠和结肠中的 L 细胞分泌，以葡萄糖浓度 依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素，参与机体血糖稳态调节。 人体分泌的 GLP-1 半衰期很短，仅为 1~2min，分泌到血液循环后易被二 肽基肽酶 4（DPP-4）快速降解...
目前正在开发的产品包括处于I期试验中的可注射GLP-1受体激动剂、胰淀素/降钙素双受体共激动剂(DACRA,dual amylin/calcitonin receptor agonist),并与 GLP-1 受体激动剂联合使用,以及GLP-1/GIP/Glucagon三重受体共激动剂(与retatrutide类似)。 · EraCal Therap...
· 2022年双靶点GLP-1/GIP替尔泊肽（Tirzepatide，礼来）获批上市，拉开双靶点的序幕。目前，GLP-1R、GIPR、GCGR，双靶点或三靶点研究正在如火如荼进行中。总之，GLP-1R在调节血糖平衡、脂肪代谢、食物摄入等过程中具有关键调节作用，葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体（GIPR）、胰高血糖素受体（GCGR）在这些代谢过程中...
2)GLP-1/GCG双受体激动剂 GCG(Glucagon,胰高糖素)是由胰岛α细胞分泌,能够抑制胰岛素分泌并促进肝糖原分解从而升高血糖的一种激素。激动GCG受体造成的升糖作用,可以被激动GLP-1受体带来的葡萄糖浓度依赖性促胰岛素分泌作用和抑制胰高糖素分泌作用所对抗;而激动GCG受体带来的能量分解作用,与激动GLP-1受体带来的减少...
此外,除了GIP与amylin这两个已在III期临床中得到验证的良好搭档外,胰高血糖素(glucagon)也是GLP-1的优质“合作伙伴”。信达与礼来合作开发的玛仕度肽、勃林格殷格翰的survodutide,以及此前提到的礼来GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂retatrutide,均为这一领域的翘楚。其中,信达的玛仕度肽已率先在我国申请上市。