所谓的3G,指的是retatrutide是Glucagon, GLP-1和GIP三重受体的共激动剂,这是它最与众不同之处。它的前辈中,liraglutide(Victoza, Saxenda), exenatide (Byetta), Semaglutide(Ozempic, Rybelsus, Wegovy), Lixisenatide (Adlyxin), dulaglutide(Trulicity)都是GLP-1受体激动剂,tirzepatide(Mounjaro) 是GLP-1/GIP...
[2]Is retatrutide (LY3437943), a GLP-1, GIP, and glucagon receptor agonist a step forward in the treatment of diabetes and obesity? [3]LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b, multicentre, double-blind, placebo-...
目前正在开发的产品包括处于I期试验中的可注射GLP-1受体激动剂、胰淀素/降钙素双受体共激动剂(DACRA,dual amylin/calcitonin receptor agonist),并与 GLP-1 受体激动剂联合使用,以及GLP-1/GIP/Glucagon三重受体共激动剂(与retatrutide类似)。 · EraCal Therap...
葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor,GIPR)、胰高血糖素样肽-1受体(Glucagon-like peptide-1 receptor,GLP-1R)和胰高血糖素受体(Glucagon receptor,GCGR)是调节糖脂和氨基酸代谢的B1类...
GLP-1:胰高糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)是一种主要由肠道L细胞所产生的激素,属于肠促胰素(incretin)。胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)是近年来的新型降糖药,通过激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,并能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制减少进食量,...
葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor,GIPR)、胰高血糖素样肽-1受体(Glucagon-like peptide-1 receptor,GLP-1R)和胰高血糖素受体(Glucagon receptor,GCGR)是调节糖脂和氨基酸代谢的B1类G蛋白偶联受体,为2型糖尿病和肥胖症的治疗靶标【1】。GIPR/GLP-1R/GCGR是维持...
除了率先上市的semaglutide是单纯的GLP-1受体激动剂之外,礼来的tirzepatide已经实现了双受体共激动剂的作用机制,它同时靶向GLP-1受体和GIP受体。在当前减肥药资产管线中,甚至存在礼来的retatrutide这样同时靶向GLP-1, GIP和Glucagon受体的三重受体共激动剂,被人们试作3G时代即将到来。然而,MariTide的与众不同之处,...
胰高血糖素样肽-1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)是一种由肠道L细胞分泌的激素,其受体(GLP-1R)广泛分布于包括中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道在内的多个器官和组织。2021年,司美格鲁肽肥胖适应症获批,平地一声惊雷。经历了从短效到长效的转变,从II型糖尿病药物到“减肥神药”,未来GLP-1有望将...
2)GLP-1/GCG双受体激动剂 GCG(Glucagon,胰高糖素)是由胰岛α细胞分泌,能够抑制胰岛素分泌并促进肝糖原分解从而升高血糖的一种激素。激动GCG受体造成的升糖作用,可以被激动GLP-1受体带来的葡萄糖浓度依赖性促胰岛素分泌作用和抑制胰高糖素分泌作用所对抗;而激动GCG受体带来的能量分解作用,与激动GLP-1受体带来的减少...
如果经过更长考察时间的临床试验,其有效性、安全性和耐受性得到确认,那么,GLP-1/GIP/GCG三重受体激动剂可能成为糖尿病、高血压及心血管疾病的预防和治疗药物。 参考文献 (上下滑动可查看) [1] Shweta Urva, et al. LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with ...