木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLPro)和主蛋白酶(Mpro/3CLpro)是新型冠状病毒产生的两种重要的蛋白酶。SARS-CoV-2病毒进入细胞后,核衣壳与病毒自身的正义链RNA释放到细胞质中,正义链RNA的开放阅读框ORF1a和ORF1b翻译产生非结构蛋白,由PLpro和 M...
综上所述,EDP-235是一种有效的口服SARS-CoV-2抑制剂,对所有常见的SARS-CoV-2变种具有一致的抑制作用,EDP-235对冠状病毒3CLpro活性位点具有高度选择性,在10µM范围内没有可测量的细胞毒性。EDP-235在对已知的sars - cov - 23clpro变体的交叉耐药测试中表现出比nirmatrelvir更好的特性,无论是自然的还是通过...
木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLPro)和主蛋白酶(Mpro/3CLpro)是新型冠状病毒产生的两种重要的蛋白酶。SARS-CoV-2病毒进入细胞后,核衣壳与病毒自身的正义链RNA释放到细胞质中,正义链RNA的开放阅读框ORF1a和ORF1b翻译产生非结构蛋白,由PLpro和 Mpro/3CLpro参与裂解,最终产生包括螺旋酶(Helicase)和RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp...
1)EDP-235与SARS-CoV-2 3CLpro的结合机制:通过荧光共振能量转移(FRET)实验,EDP-235被发现是一种时间依赖性、紧密结合的可逆共价抑制剂,能够以纳摩尔级别的半数抑制浓度(IC50=4.0 nM)抑制SARS-CoV-2 3CLpro的活性。结构分析显示,...
西湖大学与药明康德HitS事业部深度合作,运用DNA编码化合物筛选技术(DEL)迅速推进科研拓展研究和创新药物发现:使用DEL成功发现了强效SARS-CoV-2 3CLpro非共价抑制剂,其中最有效的WU-04在细胞水平上抑制SARS-CoV-2复制的活性(EC50)在12-36 nM左右,并且在K18-hACE小鼠模型上,口服给药时显示了和PF-07321332 (Nirmatre...
现阶段针对SARS-CoV-2的口服小分子药物已取得突破性进展，多种治疗药物已进入Ⅲ期临床试验。吉利德研发的瑞德西韦（Remdesivir）及辉瑞研发的帕西洛韦（Paxlovid）(图1）分别是首个上市的RdRp及3CLpro的抑制剂。图1. SARS-CoV-2 生命周期及有效抑制靶点 03 Mpro：COVID-19治疗的潜在靶点 Mpro是新型冠状病毒（...
这两种多蛋白被两种病毒半胱氨酸蛋白酶,主蛋白酶(Mpro,也称为3-糜蛋白酶样蛋白酶,3CLpro)和木瓜样蛋白酶(PLpro)自动水解成16个非结构蛋白(NSP1- NSP16),对病毒复制和转录是必需的。 抗病毒药物的主要目的是针对上述不同阶段,通过抑制或干扰其感染或复制过程阻断病毒的感染和传播,根据药物靶点的不同,将抗...
TargetMol中国(陶术生物)生产的3CLpro/3C-like Protease (A191V), SARS-COV-2, 重组蛋白,最新报价:34600元/mg,.test{box-shadow:0px10px37px0pxrgba(189,192,196,0.35);border-radius:6px;backgrou
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1(化合物14c)是一种有效的SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂。3CLpro(主要冠状病毒半胱氨酸蛋白酶)已被确定为抗病毒药物开发的一个有希望的靶点。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1具有研究感染性疾病的潜力[1]。 SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1名称 ...
本研究发现传统草药紫锥菊中所提取的绿原酸,可能是SARS-CoV-2主要蛋白酶3CLpro有效抑制剂。 研究背景与现状 2019年冠状病毒病突然爆发,给全世界人民的生命健康带来巨大威胁。该病毒主要侵袭呼吸道,引起发热、呼吸困难、双肺浸润等多种症状,与之前报道的SARS-CoV和MERS-CoV感染相似。 冠状病毒治疗靶点的分析发现了其...