1)EDP-235与SARS-CoV-2 3CLpro的结合机制:通过荧光共振能量转移(FRET)实验,EDP-235被发现是一种时间依赖性、紧密结合的可逆共价抑制剂,能够以纳摩尔级别的半数抑制浓度(IC50=4.0 nM)抑制SARS-CoV-2 3CLpro的活性。结构分...
综上所述,EDP-235是一种有效的口服SARS-CoV-2抑制剂,对所有常见的SARS-CoV-2变种具有一致的抑制作用,EDP-235对冠状病毒3CLpro活性位点具有高度选择性,在10µM范围内没有可测量的细胞毒性。EDP-235在对已知的sars - cov - 23clpro变体的交叉耐药测试中表现出比nirmatrelvir更好的特性,无论是自然的还是通过...
合作,运用DNA编码化合物筛选技术(DEL)迅速推进科研拓展研究和创新药物发现:使用DEL成功发现了强效SARS-CoV-2 3CLpro非共价抑制剂,其中最有效的WU-04在细胞水平上抑制SARS-CoV-2复制的活性(EC50)在12-36 nM左右,并且在K18-hACE小鼠模型上,口服给药时显示了和PF-07321332 (Nirmatrelvir) 相近的抗SARS-CoV-2活性...
近年来大流行的SARS-CoV-2编码两种病毒复制所必需的蛋白酶,其中一种蛋白酶3CLpro抑制剂nirmatrelvir已获批临床使用【1-3】,然而,SARS-CoV-2中已经出现nirmatrelvir的耐药性突变,针对这些突变的研究需要注意避免造成突变毒株的传播。...
文章主要基于邻苯二酚活性骨架进行“模块化点击化学”为导向的高通量化合物合成及活性筛选,从而高效获得活性更优的邻苯二酚类SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂。 天然产物是新化学实体药物的重要来源,使用点击化学策略对多种天然产物进行结构修饰从而用于各种药理活性研究已被广泛报道。在联合研究团队前期研究中,针对天然产物...
2、临床前动物水平验证疗效阶段 化合物进入临床研究阶段之前,需要在动物水平验证其疗效,也就是验证体外抗病毒活性可否转化到体内。 目前靶向新冠病毒主蛋白酶的抑制剂,在动物水平验证过其疗效的,就我所知,应该是四个,我们一一介绍。 (1)四川大学杨胜勇团队Science文章:SARS-CoV-2 Mproinhibitors with antiviral activi...
现阶段针对SARS-CoV-2的口服小分子药物已取得突破性进展，多种治疗药物已进入Ⅲ期临床试验。吉利德研发的瑞德西韦（Remdesivir）及辉瑞研发的帕西洛韦（Paxlovid）(图1）分别是首个上市的RdRp及3CLpro的抑制剂。图1. SARS-CoV-2 生命周期及有效抑制靶点 03 Mpro：COVID-19治疗的潜在靶点 Mpro是新型冠状病毒（...
产品类别: 抑制剂 货号: TMPK-01341 Product Introduction Bioactivity 名称 3CLpro/3C-like Protease Protein (P132H), SARS-COV-2, Recombinant 描述 3CL protease, a viral cysteine proteinase, plays an important role in co-translational proteolytic processing of Coronavirus polyproteins. The 3CL prot...
泰特韦片(GST-HG171)是一种靶向 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 Mpro(也称为 3C- 样蛋白酶,3CLpro)的口服小分子抑制剂,抑制 SARS-CoV-2 Mpro 可使其无法加工多蛋白前体,从而阻止病毒复制。3CL蛋白酶是新冠病毒复制必须的关键蛋白酶,在冠状病毒中高度保守,非药物诱导突变的自然发生概率较低,且没有人类同源蛋白,因...
Telaprevir (Incivek) 是一种选择性可逆的HCV NS3-4A 蛋白酶抑制剂,作用于基因 1型 (H 株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。 规格价格库存数量 1 mg ¥ 357 期货 5 mg ¥ 853 期货 ...