SARS-CoV-2病毒进入细胞后,核衣壳与病毒自身的正义链RNA释放到细胞质中,正义链RNA的开放阅读框ORF1a和ORF1b翻译产生非结构蛋白,由PLpro和 Mpro/3CLpro参与裂解,最终产生包括螺旋酶(Helicase)和RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)在内的16种非...
PLpro和Mpro/3CLpro:抗SARS-CoV-2药物靶点药物研究进展 2019年以来的新型冠状病毒(2019-nCoV, SARS-CoV-2),目前在全球大流行,截至2022年4月24日全球累计5亿多确诊病例,已有620多万人因感染SARS-CoV-2死亡 (来源于https://covid19.who.int/),而逃避宿主免疫的新型冠状病毒突变株(VOC)的陆续出现,对全球经...
SARS-CoV-2是造成COVID-19大流行的病原体，SARS-CoV-2携带近30 kb的RNA基因组，编码四种结构蛋白（刺突、包膜、膜和核衣壳）、两个重叠多蛋白（pp1a和pp1ab）以及几个辅助因子。这两种多蛋白被两种病毒半胱氨酸蛋白酶，主蛋白酶（Mpro，也称为3-糜蛋白酶样蛋白酶，3CLpro）和木瓜样蛋白酶（PLpro）自动水...
(3)上海药物所柳红团队Science文章:Structure-based design of antiviral drug candidates targeting the SARS-CoV-2 main protease 解析了化合物11a和11b与主蛋白酶的晶体结构,两个化合物具有较好的抗病毒活性,在Vero-E6细胞中,对SARS-CoV-2的EC50分别为530 nM和720 nM,且静脉注射时候,小鼠大鼠和比格犬表现出良好...
泰特韦片(GST-HG171)是一种靶向 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 Mpro(也称为 3C- 样蛋白酶,3CLpro)的口服小分子抑制剂,抑制 SARS-CoV-2 Mpro 可使其无法加工多蛋白前体,从而阻止病毒复制。3CL蛋白酶是新冠病毒复制必须的关键蛋白酶,在冠状病毒中高度保守,非药物诱导突变的自然发生概率较低,且没有人类同源蛋白,因...
SARS-CoV-2是造成COVID-19大流行的病原体,SARS-CoV-2携带近30 kb的RNA基因组,编码四种结构蛋白(刺突、包膜、膜和核衣壳)、两个重叠多蛋白(pp1a和pp1ab)以及几个辅助因子。这两种多蛋白被两种病毒半胱氨酸蛋白酶,主蛋白酶(M...
SARS-CoV-2是造成COVID-19大流行的病原体,SARS-CoV-2携带近30 kb的RNA基因组,编码四种结构蛋白(刺突、包膜、膜和核衣壳)、两个重叠多蛋白(pp1a和pp1ab)以及几个辅助因子。这两种多蛋白被两种病毒半胱氨酸蛋白酶,主蛋白酶(Mpro,也称为3-糜蛋白酶样蛋白酶,3CLpro)和木瓜样蛋白酶(PLpro)自动水解成16个非...
冠状病毒3C样蛋白酶(3CLpro,也称Mpro)是抗冠状病毒药物的重要靶点。 随着3CLpro抑制剂在临床上的广泛使用,其耐药问题值得关注。 尽管迄今尚未报告患者中出现对3CLpro抑制剂耐药的SARS-CoV-2变体,但体内外研究已发现3CLpro数个可使SARS-CoV-2对3CLpro抑制剂耐药的突变。
SARS-CoV-2是造成COVID-19大流行的病原体,SARS-CoV-2携带近30 kb的RNA基因组,编码四种结构蛋白(刺突、包膜、膜和核衣壳)、两个重叠多蛋白(pp1a和pp1ab)以及几个辅助因子。这两种多蛋白被两种病毒半胱氨酸蛋白酶,主蛋白酶(Mpro,也称为3-糜蛋白酶样蛋白酶,3CLpro)和木瓜样蛋白酶(PLpro)自动水解...
SARS-CoV-2是造成COVID-19大流行的病原体,SARS-CoV-2携带近30 kb的RNA基因组,编码四种结构蛋白(刺突、包膜、膜和核衣壳)、两个重叠多蛋白(pp1a和pp1ab)以及几个辅助因子。这两种多蛋白被两种病毒半胱氨酸蛋白酶,主蛋白酶(Mpro,也称为3-糜蛋白酶样蛋白酶,3CLpro)和木瓜样蛋白酶(PLpro)自动水解成16个非...