综上所述,EDP-235是一种有效的口服SARS-CoV-2抑制剂,对所有常见的SARS-CoV-2变种具有一致的抑制作用,EDP-235对冠状病毒3CLpro活性位点具有高度选择性,在10µM范围内没有可测量的细胞毒性。EDP-235在对已知的sars - cov - 23clpro变体的交叉耐药测试中表现出比nirmatrelvir更好的特性,无论是自
(1)四川大学杨胜勇团队Science文章:SARS-CoV-2 Mproinhibitors with antiviral activity in a transgenic mouse model 该文章以HCV蛋白酶抑制剂Telaprevir和Boceprevir为苗头化合物,进行结构改造,发现化合物MI-09和MI-30,这两个化合物的体外抗病毒活性较强,在Vero-E6细胞中,抗SARS-CoV-2的EC50分别为860 nM和540 nM...
SARS-CoV-2是一种正链RNA包膜的β冠状病毒,与严重急性呼吸综合症冠状病毒(SARS-CoV)和中东呼吸综合症冠状病毒(MERS-CoV)类似,其基因组编码非结构蛋白(nsp's),包括主蛋白酶(Mpro,3CLpro),类木瓜蛋白酶(PLpro),螺旋酶(nsp13)和RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)。其中,Mpro是至少12个nsp's成熟的产物,是病毒生命周期...
木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLPro)和主蛋白酶(Mpro/3CLpro)是新型冠状病毒产生的两种重要的蛋白酶。SARS-CoV-2病毒进入细胞后,核衣壳与病毒自身的正义链RNA释放到细胞质中,正义链RNA的开放阅读框ORF1a和ORF1b翻译产生非结构蛋白,由PLpro和 M...
近日,美国Enanta制药公司的Michael H. J. Rhodin等人在Nature Communications杂志上发表了题为The small molecule inhibitor of SARS-CoV-2 3CLpro EDP-235 prevents viral replication and transmission in vivo的文章。本文研究了一种...
3CLpro是一种半胱氨酸蛋白酶,已经报道的几乎所有高效的SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂都是靶向其催化中心Cys145发生反应的共价小分子化合物,例如Pfizer研发的被批准用于治疗COVID-19的口服药物PF-07321332 (Nirmatrelvir)。共价抑制剂虽然可以提供较长时间的抑制,但往往由于选择性差,脱靶效应导致潜在副作用。 在这项研究...
近日,上海中医药大学田平/高顶顶团队联合上海交通大学董佳家团队以及广州医科大学赵金存团队在Acta Materia Medica上发表了题为“High-throughput modular click chemistry synthesis of catechol derivatives as covalent inhibitors of SARS-CoV-2 3CLpro”的研究论文。文章主要基于邻苯二酚活性骨架进行“模块化点击化学”为...
本研究发现传统草药紫锥菊中所提取的绿原酸,可能是SARS-CoV-2主要蛋白酶3CLpro有效抑制剂。 研究背景与现状 2019年冠状病毒病突然爆发,给全世界人民的生命健康带来巨大威胁。该病毒主要侵袭呼吸道,引起发热、呼吸困难、双肺浸润等多种症状,与之前报道的SARS-CoV和MERS-CoV感染相似。 冠状病毒治疗靶点的分析发现了其...
中文名称:3CLpro/3C-like Protease (P132H), SARS-COV-2, 重组蛋白 英文名称:3CLpro/3C-like Protease Protein (P132H), SARS-COV-2, Recombinant 品牌: TargetMol 产地: 美国 保存条件: store at low temperature | Lyophilized powder: -20~-80°C for 1 year | Solution: -80°C for 6~12 mont...