ARV-471是由Arvinas研发的PROTAC药物，自2021年起由Arvinas与辉瑞共同合作开发以商业化该产品。ARV-471是一种基于CRBN的雌激素受体PROTAC降解剂，用于口服治疗雌激素受体(ER)阳性/人表皮生长因子受体2（HER2）阴性（ER+/HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌患者。该产品目前处于三期临床研究阶段，FDA已授予快速通道资格，用...
肿瘤管线 Vepdegestrant(ARV-471) ARV-471是一种由Arvinas和辉瑞(Pfizer)合作开发的口服PROTAC 雌激素受体降解剂,用于治疗雌激素受体阳性(ER+)/ 人表皮生长因子受体 2 阴性(HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌患者。旨在通过降解雌激素受体(ER)来阻断雌激素信号通路。其作用机制包括: 靶向结合 ER:Vepdegestrant 的...
ARV-471是由Arvinas研发的PROTAC药物，自2021年起由Arvinas与辉瑞共同合作开发以商业化该产品。ARV-471是一种基于CRBN的雌激素受体PROTAC降解剂，用于口服治疗雌激素受体(ER)阳性/人表皮生长因子受体2（HER2）阴性（ER+/HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌患者。该产品目前处于三期临床研究阶段，FDA已授予快速通道资格，用...
在过去的几年里，蛋白降解领域经历了爆炸式的增长，合理设计的靶向蛋白降解剂作为潜在治疗药物的时代始于2019年，两种PROTACs进入首次人体试验：ARV-110 （NCT03888612）和ARV-471（NCT04072952），分别靶向雄激素受体（AR）和雌激素受体（ER）。目前，是靶向蛋白降解的初始转化阶段，在这个阶段，设计用于降解致病蛋白的多...
ARV-471原本是由Arvinas公司（PROTAC药物的先驱公司，其创始人就是PROTAC技术的发明者）研发，2021年7月，辉瑞以24亿美元的价格与其达成合作，共同促成ARV-471的商业化，目前正处在临床2期试验阶段。ARV-471药物基本信息 2021年，辉瑞公布了ARV-471的1期临床数据，在30mg-700mg所有剂量水平都观察到了高水平的ER...
未来 2-3 年内， ARV-471 的临床 III 期结果将会成为 PROTAC 领域的关键风向标，决定这是一波新浪潮的起点，还是继续等待一段时间。分子胶：E3 连接酶和底物之间的“胶水”分子胶可以使原本不具有天然亲和关系的蛋白产生蛋白相互作用，像胶水一样黏合了 E3 连接酶和新底物，故名分子胶。▲表 5 | PROTAC 与...
2022年11月22日,Arvinas公布了新型雌激素受体(ER)蛋白降解剂ARV-471单药治疗ER+/HER2-乳腺癌剂量扩展临床试验(VERITAC)1/2期研究的初步结果。在VERITAC试验中,ARV-471显示出良好的耐受性,并显示出38%的临床获益率(CBR:确认完全缓解...
ARV-471是一种选择性的、口服生物可利用的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 小分子,可诱导野生型和突变型ER的降解。在内分泌敏感和抗性异种移植模型中,与氟维司群相比,ARV-471表现出优异的靶标降解和抗肿瘤活性。 12月10日,在第44届美...
7月22日，辉瑞（Pfizer）与Arvinas公司宣布达成一项全球合作，开发和商业化ARV-471。这是一种在研的口服PROTAC雌激素受体蛋白降解剂。雌激素受体（ER）是大多数乳腺癌中众所周知的疾病驱动因素。目前，ARV-471正在进行一项2期剂量扩展临床试验，用于治疗雌激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性（ER+/HER2-）的局部...
4月11日，在美国癌症研究协会2021年年会上，由PROTAC先驱Craig Crews教授创办的Arvinas公司首次公布了基于PROTAC技术开发的两款处于临床阶段的蛋白降解剂ARV-110和ARV-471的分子结构。靶向蛋白降解嵌合体 (PROTAC)分子是一个双功能杂合化合物，由三部分构成，一头靶向靶蛋白，另一头招募泛素E3连接酶，中间通过合适的...