而 Arvinas 则基于自身的研发经验,制定了专有的 Arvinas 规则,从而设计出诸如口服给药和可穿越血脑屏障的 PROTAC 分子。 体内PK/PD 及疗效关系的深入理解: 我们对影响 PROTAC 在体内分布和目标蛋白降解的分子特性有着全面而深入的了解,这使我们能够开发出兼具药物特性和活性的 PROTAC 分子。 我们的 PROTAC 发现...
An increase in palbociclib exposure (46% - 58%) was observed compared to historical pharmacokinetic (PK) data, with similar increases observed with vepdegestrant 200 mg and 500 mg QD.
2021 年 12 月,ARV-471 临床 I 期数据在第 44 届美国圣安东尼奥乳腺癌研讨会(SABCS)中公布,根据 3+3 剂量递增研究,通过评估剂量范围在 30 mg ~ 700 mg 的 ARV-471 在 60 例 ER+/HER2- 乳腺癌患者中的安全性、 PK/PD 及初步抗肿瘤活性。入组患者既往接受过 CDK4/6 抑制剂治疗,80% 接受过氟维司...
ARV-471的首次人体试验采取了传统“3+3”剂量递增,每日一次随餐口服,起始剂量30mg,主要终点是确认MTD和RP2D,关键次要终点是安全性和可耐受性、PK、PD(基线及治疗中的ER)及疗效(CBR) 入组标准:先前接受过≥2轮内分泌治疗的且不超过2轮化疗的、在CDK4/6i治疗后进展的ER+/HER2-的晚期乳腺癌,可能是唯一一个...
ARV-471(PF-07850327 )片的适应症是ER+/HER2-乳腺癌 此药物由Pfizer Inc/ 辉瑞投资有限公司/ Hovione FarmaCiencia SA生产并提出实验申请,[实验的目的] 主要目的: -在中国ER+/HER2- 晚期乳腺癌受试者中确定ARV-471 和ARV-473(ARV-471 的差向异构体)的单剂量和多剂量PK 特征。 次要目的: -进一步评估ARV-...
Leveraging a pharmacokinetic/pharmacodynamic (PK/PD) model to guide dose optimization of palbociclib in combination with Vepdegestrant Brian JermainAbout vepdegestrant (ARV-471) Vepdegestrant is an investigational, orally bioavailable PROTAC protein degrader designed to specifically target...
PBPK models, which were initially developed and validated in rats, accurately simulate ARV-471's PK across fed and fasted states, with parameters within 1.75-fold of the observed values. Human models, informed by in vitro ADME data, closely mirrored postoral dose plasma profiles at 30 mg. ...
Tuesday, November 28, 2023 - 05:05pm View pdfcopyCopy to clipboardOpen in tab -- Six abstracts have been accepted for presentation, including updated data on vepdegestrant alone and in combination with palbociclib (IBRANCE®) --
主要目的: -在中国ER+/HER2- 晚期乳腺癌受试者中确定ARV-471 和ARV-473(ARV-471 的差向异构体)的单剂量和多剂量PK 特征。 次要目的: -进一步评估ARV-471 和ARV-473 的PK 特征。 -评估ARV-471 的安全性和耐受性。 -记录ARV-471 抗肿瘤活性的任何初步证据。 -确定ctDNA 基因变异与临床结局之间的相关性...
2021 年 12 月,ARV-471 临床 I 期数据在第 44 届美国圣安东尼奥乳腺癌研讨会(SABCS)中公布,根据 3+3 剂量递增研究,通过评估剂量范围在 30 mg ~ 700 mg 的 ARV-471 在 60 例 ER+/HER2- 乳腺癌患者中的安全性、 PK/PD 及初步抗肿瘤活性。入组患者既往接受过 CDK4/6 抑制剂治疗,80% 接受过氟维司...