图2. SARS-CoV-2 PLpro的结构(PDB:7CMD)[4]和GRL0617对 PLpro的抑制作用[6] 研究者筛选和评价了一批FDA批准的针对SARS和MERS等 PLpro的临床药物对SARS-CoV-2 PLpro的适用性,发现一种萘类的非共价抑制剂GRL0617显示出了很强的抑制...
1. Tan B., et al. Design of a SARS-CoV-2 papain-like protease inhibitor with antiviral efficacy in a mouse model. Science. (2024) 383, 1434-1440. 2. Garnsey MR, et al. Discovery of SARS-CoV-2 papain-like ...
9-AMN 对 SARS-CoV-2 PLpro 蛋白水解和去泛素化酶(DUB)活性的抑制作用:在 50 μM 浓度下,9-AMN 能有效抑制 SARS-CoV-2 PLpro 酶 95% 的蛋白水解和 DUB 活性,而其母体米诺环素(minocycline)则无此抑制作用。9-AMN 抑制 PLpro 蛋白水解和 DUB 活性的 IC50 值分别为 4.15 μM 和 4.54 μM,且对 SAR...
生化机理SARS-CoV和SAR-CoV-2 PLpro抑制剂(IC50分别为2.6和5.0μM)。体外抑制Vero E6细胞的SARS-CoV和SARS-CoV-2感染(EC50值分别为13.1和21μM)。 储存温度-20°C储存 运输条件超低温冰袋运输 产品介绍 PLpro inhibitor (compound 6) is a potent papain-like protease (PLpro)/deubiquitinase (DUBs) inhibitor...
SARS-CoV-2 PLpro Protein | MCE 英文名称: rReplicase polyprotein 1ab/2019-nCoV Papain-Like Protease 总访问: 164 国产/进口: 进口 半年访问: 11 产地/品牌: MedChemExpress(MCE) 产品类别: 生化试剂 规格: 10 μg; 50 μg 最后更新: 2025-2-13 货号: HY-P70122 CAS 号: 参考报价: 1654; ...
SARS-CoV-2(之前称为 2019-nCoV)的透射电镜图, 图片来自 NIAID RML 。 近期皖南医学院陈雨云教授带领的团队,开发了一种强大而简单的三明治状荧光偏振 (FP) 筛选方法,用于 PLpro 抑制剂的发现。 通过实验,该团队确定了盐酸是体外靶向 PLpro 的竞争性抑制剂,IC50 值达到 24.26 ± 0.4 μM 。因此,...
PLprophenolin silicoamentoflavonetilirosideIn the present study, in silico PLpro inhibitory potential of 28 polyphenolic compounds was validated, which possesses in vivo inhibitory potential against different SARS-CoV-2 replication enzymes. Among 28 polyphenolic compounds amentoflavone, tiliroside, papyri...
12月6日，辉瑞联合Clear Creek Bio宣布了一项研究合作和独家许可协议，以推进用于口服治疗COVID-19的SARS-CoV-2木瓜蛋白酶样蛋白酶（PLpro）潜在抑制剂的开发。这项计划将扩大辉瑞的创新抗感染管道，补充其现有的COVID-19产品组合，即针对不同SARS-CoV-2目标的直接作用抗病毒药物。 根据协议条款，两家公司将共同...
在COVID-19 的致病病原体 SARS-CoV-2 的生命周期中,木瓜样蛋白酶 (PLpro) 在新病毒颗粒的成熟和释放中起作用,并能抑制 Ⅰ 型干扰素的产生,同时逃避疫苗的免疫。因此,PLpro 被认为是开发抗病毒药物的一个非常有吸引力的靶点。阻断了 PLpro ,这种病毒的产生就会受到抑制,同时人体细胞的先天性免疫反应也会增强。
SARS-CoV-2(之前称为 2019-nCoV)的透射电镜图, 图片来自 NIAID RML 。 近期皖南医学院陈雨云教授带领的团队,开发了一种强大而简单的三明治状荧光偏振 (FP) 筛选方法,用于 PLpro 抑制剂的发现。 通过实验,该团队确定了盐酸是体外靶向 PLpro 的竞争性抑制剂,IC50 值达到 24.26 ± 0.4 μM 。因此,...