另一款刚刚浮出水面的PD-L1 ADC是映恩生物开发的PD-L1/B7H3双抗ADC。PD-L1/B7H3双抗(DSYE001)来自于达石药业,Linker/Payload则使用了映恩生物的技术平台(图6),目前处于临床前开发阶段。 图6.PD-L1/B7H3双抗ADC结构示意图 PD-L1/B7H3双抗ADC能否带来比PD-L...
由抗PD-L1抗体、连接子和微管破坏剂MMAE(monomethyl auristatin E)组成,可通过直接细胞毒性、旁观者杀伤、免疫原性细胞死亡来发挥抗肿瘤活性。在临床前研究中,这款ADC产品在PD-L1低表达或表达异质性高的动物模型中也展现出抗癌活性。
根据辉瑞公开资料介绍,PF-08046054(又称SGN-PDL1V、PDL1V)是一款靶向PD-L1的ADC,由抗PD-L1抗体、连接子和微管破坏剂MMAE(monomethyl auristatin E)组成,可通过直接细胞毒性、旁观者杀伤、免疫原性细胞死亡来发挥抗肿瘤活性。在临床前研究中,这款ADC产品在PD-L1低表达或表达异质性高的动物模型中也展现出抗癌活...
同样作为ADC潜力靶点的PD-L1并非如此。Seagen(已被辉瑞收购)在2022年下半年将全球首款PD-L1ADC新药SGN-PDL1V推进到了临床1期研究,探索治疗NSCLC,头颈部鳞状细胞癌等实体瘤的潜力。但跟随Seagen入局的药企并不多。截至目前,包括SGN-PDL1V在内,全球也仅有3款PD-L1ADC处于临床阶段,可见PD-L1ADC还未陷入内卷...
MK-2870(也称为SKB264或芦康沙妥珠单抗)是一种靶向TROP-2的抗体偶联药物(ADC),由科伦博泰与默沙东合作开发。TROP2在多种恶性肿瘤中过表达,如宫颈癌(89%)、尿路上皮癌(83%)、甲状腺乳头状癌(83%)、乳腺癌(80%)、肺鳞癌(75%)、子宫内膜癌(72%)、前列腺癌(71%)、结肠癌(68%)、肺腺癌(64%)、卵巢上皮...
中信证券指出,PD-L1 ADC药物兼具免疫治疗药物和靶向ADC的双重功效,潜在可触及市场规模有望对标全球超过500亿美元的免疫治疗药物。多个美国市场高发的癌种PD-L1阳性率超过50%。辉瑞公司的PD-L1 ADC已经在NSCLC、HNSCC重度经治人群展现出优异疗效,并且安全性可控,辉瑞预计将在25H2启动2项三期临床,为赛道大幅增加研发确定...
拟开发治疗转移性或不可切除的晚期实体瘤。公开资料显示,这是辉瑞在研的一款潜在“first-in-class”PD-L1靶向抗体偶联药物(ADC)。特别声明:以上内容仅代表作者本人的观点或立场,不代表新浪财经头条的观点或立场。如因作品内容、版权或其他问题需要与新浪财经头条联系的,请于上述内容发布后的30天内进行。
Trodelvy(英文通用名:Sacituzumab Govitecan;中文通用名:戈沙妥珠单抗/赛妥珠单抗)是一款由靶向TROP-2的抗体与化疗药物伊利替康(Irinotecan)的活性代谢物SN-38连接构成的ADC药物。它能通过与TROP-2蛋白结合,将化疗药物伊利替康的活性代谢物递送到癌细胞内部。
PDL1-Dox ADC作用机制 研究团队将含有腙连接子引入PDL1-Dox ADC,该ADC将在肿瘤细胞环境中选择性切割。此外,研究团队使用PEG间隔物来提高抗体的水溶性并维持PDL1-Dox的血液循环。 抗体选择 抗体选择上,也有研究团队选用已经获批上市的抗PD-L1单抗——...
针对这一点,靶点通路清楚且单抗本身有功能,对于做成ADC来说,其实是一个很好的信号,参考HER2。 1.2对于表达在其它细胞表面的PD-L1:PD-L1除了会表达在肿瘤表面,参与免疫逃逸,还会在IFN-γ刺激下,表达在APC(抗原提呈细胞)如DC细胞、巨噬细胞等,以及血管内皮细胞的表面。