格索雷塞是由正大天晴与益方生物合作开发的鼠类肉瘤病毒癌基因(KRAS)G12C抑制剂，能够针对KRAS G12C突变进行精准靶向治疗。2024年11月5日，格索雷塞已获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市，用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，为KRAS G12C突变NSCLC...
Kras G12C突变靶向药主要包括Selumetinib、Cetuximab和Panitumumab等。这些药物可以抑制Kras突变,从而减缓肿瘤细胞的生长和扩散。具体来说,Selumetinib是一种口服的MEK1/2抑制剂,可以阻止Kras信号通路的传导;Cetuximab和panitumumab是针对EGFR的抗体药物,可以抑制EGFR通路的传导,从而抑制Kras信号通路的传导。 需要注意的是,这些...
KRAS G12C突变是一种特定的基因变异,它在NSCLC中具有重要的临床意义。针对这一突变靶点,目前全球市场上有两款药物获批,分别是索托拉西布(Sotorasib)和阿达格拉西布(Adagrasib)。根据2024年版的《中国临床肿瘤学会(CSCO)非小细胞肺癌诊疗指南》,这两种药物被推荐作为IV期KRAS G12C突变NSCLC患者的后线治疗方案,属于...
这是一项来自加拿大的研究成果,2015年至2021年期间共计纳入了102名KRAS基因G12C突变的非小细胞肺癌,其中99%的患者之前吸烟或当前吸烟,由于之前没有靶向药,所以大部分患者的一线治疗选择的是化疗联合免疫检查点抑制剂,后续的治疗则包含化疗和靶向药...
突变NSCLC患者进行免疫联合化疗、免疫单药或化疗单药一线治疗的中位总生存期(mOS)依次为22.4个月、16.2个月和17.1个月,提示KRAS突变患者似乎可从免疫联合化疗中获益更多,且与PD-L1表达无关;KRAS G12C突变患者展现出相似结果,一线...
随着Sotorasib（AMG510）和Adagrasib（MRTX849）获批上市，KRAS G12C突变非小细胞肺癌也进入了靶向治疗时代，然而目前KRAS G12C抑制剂单药的疗效不像EGFR、ALK抑制剂那样显著，一般无进展生存期也就6个月左右，有相当一部分患者很快耐药，为什么呢？#肺癌#德克萨斯大学 MD 安德森癌症中心的研究人员领导的一项新研究...
KRAS基因突变是人类癌症中最常见的驱动突变之一,约占所有癌症的20%~30%,其中最常见的亚型是G12C突变,即第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代。KRAS G12C突变主要发生在NSCLC中,约占NSCLC的13%,其中以吸烟者为主。此外,KRAS G12C突变也存在于其他类型的癌症中,如结直肠癌、胰腺癌、卵巢癌等,但相对较少。 KRA...
KRAS G12C是非小细胞肺癌(NSCLC)中最常见的KRAS突变,近年来已开发出靶向治疗方法。从2021年7月至2023年5月在利物浦医院解剖病理科接受二代测序(NGS)的732例NSCLC病例中,研究者检索到83例(11%)连续的KRAS G12C突变NSCLC病例,并分析了其临床、病理和分子特征。
一、KRAS G12C突变：癌症的“隐形杀手”KRAS基因是人类基因组中一种重要的原癌基因，属于小GTP酶家族，是肿瘤中最常见的突变基因之一，其促肿瘤生长的生物学功能已被广泛验证。KRAS蛋白12位的甘氨酸突变为半胱氨酸（G12C），导致下游RAF-MEK-ERK等信号通路的持续激活，致使肿瘤细胞不断增殖。它的突变与多种癌症的...
目前有两种针对KRASG12C的药物可供选择：Krazati（adagrasib，MRTX849）与Lumakras（sotorasib，AMG510）在国外已被批准用于治疗携带KRASG12C突变的NSCLC患者。这些药物还在结直肠癌、其他实体瘤以及与其他疗法的联合治疗中进行评估。为了最大限度地发挥针对KRASG12C的精准癌症药物的潜力，可能需要联合策略和早期使用...