双喜临门，在2022年12月13日，另一款KRAS G12C抑制剂Adagrasib(MRTX849)获FDA批准用于后线治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。2021年ESMO大会上公布的I/II期KRYSTAL-1研究结果显示，该药治疗非小细胞肺癌的疾病控制率(DCR)为96%，51例可评估患者中有23例(45%)达到部分缓解(PR)。在KR...
这是一项来自加拿大的研究成果,2015年至2021年期间共计纳入了102名KRAS基因G12C突变的非小细胞肺癌,其中99%的患者之前吸烟或当前吸烟,由于之前没有靶向药,所以大部分患者的一线治疗选择的是化疗联合免疫检查点抑制剂,后续的治疗则包含化疗和靶向药...
首先,在7个携带KRAS G12突变的NSCLC细胞系(3个G12C和4个非G12C)中评估了sotorasib和adagrasib的生长抑制活性(图1B)。所有非G12C细胞系均耐药。在KRAS G12 C细胞中,H358和H2122对sotorasib敏感,H23细胞对sotorasib耐药。这种差异可能是由于这些细胞系对KRAS的依赖不同,即H358和H2122被划分为KRAS依赖的...
这是一项来自加拿大的研究成果,2015年至2021年期间共计纳入了102名KRAS基因G12C突变的非小细胞肺癌,其中99%的患者之前吸烟或当前吸烟,由于之前没有靶向药,所以大部分患者的一线治疗选择的是化疗联合免疫检查点抑制剂,后续的治疗则包含化疗和靶向药治疗。72%的患者使用的是单免疫治疗药物,27%的患者使用的化疗联合PD-...
KRAS G12C是非小细胞肺癌(NSCLC)中最常见的KRAS突变,近年来已开发出靶向治疗方法。从2021年7月至2023年5月在利物浦医院解剖病理科接受二代测序(NGS)的732例NSCLC病例中,研究者检索到83例(11%)连续的KRAS G12C突变NSCLC病例,并分析了其临床、病理和分子特征。
KRAS G12C靶点上市药物 非小细胞肺癌(NSCLC)是一种常见的肺癌类型,KRAS基因突变是NSCLC中常见的分子标志物。KRAS G12C突变是一种特定的基因变异,它在NSCLC中具有重要的临床意义。针对这一突变靶点,目前全球市场上有两款药物获批,分别是索托拉西布(Sotorasib)和阿达格拉西布(Adagrasib)。根据2024年版的《中国临床...
KRAS突变与吸烟，粘液腺癌有关，预后较差。当KRAS基因突变后，例如G12C，KRAS持续与GTP结合，处于激活状态，从而持续激活下游信号通道，刺激细胞增殖，最终促成肿瘤发生。KRAS基因突变被认为是非小细胞肺癌患者的预后不良因素。2020年，吴一龙教授团队发表了迄今为止最大规模的中国非小细胞肺癌患者KRAS突变的临床特征和预后...
突变NSCLC患者进行免疫联合化疗、免疫单药或化疗单药一线治疗的中位总生存期(mOS)依次为22.4个月、16.2个月和17.1个月,提示KRAS突变患者似乎可从免疫联合化疗中获益更多,且与PD-L1表达无关;KRAS G12C突变患者展现出相似结果,一线...
突变NSCLC患者进行免疫联合化疗、免疫单药或化疗单药一线治疗的中位总生存期(mOS)依次为22.4个月、16.2个月和17.1个月,提示KRAS突变患者似乎可从免疫联合化疗中获益更多,且与PD-L1表达无关;KRAS G12C突变患者展现出相似结果,一线免疫联合化疗、免疫单药或化疗单药的mOS依次为20.8个月、11.8个月和17.5个月 [12]...
D3S-001在体外细胞毒性实验中表现出高选择性，对KRAS G12C突变的细胞系具有更强的杀伤作用，而对KRAS野生型细胞系则没有抑制效果。此外，D3S-001还具有良好的入脑能力。在多个小鼠肿瘤模型中，由于其出色的血脑屏障透过性，D3S-001在颅内肿瘤模型中也显示出了良好的抗肿瘤效果。基于D3S-001在临床前研究中展现出的...