研究数据表明,MK-1084单药治疗以及MK-1084联合西妥昔单抗±mFOLFOX6方案在KRAS G12C突变mCRC患者中均显示出可控的安全性和抗肿瘤活性,随机、对照、III期KANDLELIT-012研究正在进行中,将对MK-1084联合西妥昔单抗+mFOLFOX6方案进行...
2024年8月21日,信达生物制药的KRAS G12C抑制剂——达伯特®(氟泽雷塞片)正式获得国家药品监督管理局(NMPA,简称国家药监局)批准上市,这一消息为国内KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者带来了新的希望和治疗选择!这是...
一项单组2期（NCT03600883）试验中，在先前接受标准治疗的KRAS p.G12C突变晚期NSCLC患者中，中位DOR为11.1个月。100例患者发生疾病控制。中位PFS为6.8个月，中位OS为12.5个月。在这项2期试验中，索托拉西布治疗在先前治疗的KRAS p.G12C突变NSCLC患者中产生了持久的临床益处，没有新的安全信号。阿达格拉西...
KRAS 突变包括诸多不同的位点突变,其中最常见的是 G12C、G12D 和 G12R 突变。除此之外,还有 G12A、G12S、G12V 等。KRAS 基因突变与吸烟史相关,与 KRAS 野生型相比,突变携带者往往预后不佳。由于特定的空间结构特点,KRAS 一直被认为是最难成药的突变基因。2021 年 5 月 29 日,美国 FDA 宣布加速批准Lum...
适应症：用于治疗成人非小细胞肺癌(NSCLC)，已扩散到身体其他部位或无法通过手术切除，并且其肿瘤具有异常的 KRAS G12C 基因，并且之前至少接受过一种癌症治疗的患者。用法用量：推荐剂量为960毫克（8片120毫克片剂），每天口服一次。无论是否与食物同服。副作用：腹泻、肌肉或骨骼疼痛、恶心、疲倦、肝脏问题、咳嗽、...
非小细胞肺癌(NSCLC)是一种常见的肺癌类型,KRAS基因突变是NSCLC中常见的分子标志物。KRAS G12C突变是一种特定的基因变异,它在NSCLC中具有重要的临床意义。针对这一突变靶点,目前全球市场上有两款药物获批,分别是索托拉西布(Sotorasib)和阿达格拉西布(Adagrasib)。根据2024年版的《中国临床肿瘤学会(CSCO)非小细胞肺...
携带KRAS-G12C突变的结肠癌患者生存率往往要低于携带KRAS其他突变的患者。当然，近期研发的小分子可以与KRAS半胱氨酸突变共价结合，从而抑制GTP结合。但是目前为止，这类靶向KRAS-G12C突变的小分子还没有进入临床来治疗结肠癌。阿达格拉西布（Adagrasib，MRTX849) 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价...
Kras G12C突变靶向药主要包括Selumetinib、Cetuximab和Panitumumab等。这些药物可以抑制Kras突变,从而减缓肿瘤细胞的生长和扩散。具体来说,Selumetinib是一种口服的MEK1/2抑制剂,可以阻止Kras信号通路的传导;Cetuximab和panitumumab是针对EGFR的抗体药物,可以抑制EGFR通路的传导,从而抑制Kras信号通路的传导。 需要注意的是,这些...
喜讯｜艾力斯获得加科思KRAS G12C抑制剂戈来雷塞和SHP2抑制剂JAB-3312在大中华区的独家开发和商业化权益 转自：艾力斯医药科技 2024年8月30日，中国上海—今日，上海艾力斯医药科技股份有限公司（艾力斯）（688578.SH）与加科思药业（1167.HK）签署战略合作协议，艾力斯获得在中国（包括中国大陆、香港、澳门和台湾地区）...
SHP2是一种非受体蛋白酪氨酸磷酸酶,是完全激活RAS所必需的。临床前研究表明,KRAS G12C抑制剂与SHP2抑制剂的组合具有良好的抗癌活性,可以增加GDP结合的KRAS G12C。然而,这种组合在患者中的报道是有限的。 在索托雷塞联合RMC-4630(一种 SHP2 抑制剂)治疗KRAS G12C突变NSCLC的 Ib 期研究中,初步结果显示,所有入...