KRAS G12D是KRAS 12号密码子突变引入天冬氨酸,而不是半胱氨酸,直接表现为流行病学上的差异。KRAS G12C是NSCLC患者中最常见的KRAS突变,而KRAS G12D是结直肠癌和胰腺癌中最常见的突变。 Nat Rev Drug Discov. 2020 Dec;19(12):902. 中国学者研究发现,我国结肠癌患者中约37....
病情分析:病情诊断:KRAS基因G12D突变是一种常见的基因突变,涉及细胞生长和分裂的调控机制。这种突变在多种癌症类型中均有发现,包括肺癌、胰腺癌、结直肠癌等。 病因分析:KRAS基因突变通常是由于遗传或环境因素(如吸烟、不良饮食习惯等)引起的。它可能导致细胞信号传导通路的异常,从而促进细胞不受控制的生长,进而引发癌...
“我们的研究展示了HRS-4642在多个KRAS G12D突变癌肿中显著的临床前抗肿瘤活性,随着临床研究的深入进行,我们期待看到HRS-4642在其他癌肿中的疗效,”对于HRS-4642的前景,研究团队展望道,“此外,我们相信基于靶向的联合治疗策略对攻克KRAS...
病情分析:病情诊断:KRAS基因G12D突变常见于多种肿瘤中,特别是结直肠癌、肺癌等,这是一种特定的基因突变类型,影响细胞信号传导通路,可能导致肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移能力增强。 病因分析:KRAS基因的G12D突变是细胞在复制过程中发生的错误,可能由环境因素(如吸烟、暴露于致癌物)或遗传因素导致。这种突变使得KRAS蛋白...
今日（4月1日），中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网近日最新公示，海博为药业1类新药HBW-012336胶囊获批临床，拟开发治疗携带KRAS G12D突变的局部晚期或转移性实体瘤。根据海博为药业公开资料，这是一款KRAS G12D抑制剂。本次为该产品首次在中国获批临床。截图来源：CDE官网 KRAS G12D突变是KRAS突变中最常见...
G12D是KRAS基因的一种特定突变形式,它在某些癌症中较为常见。 病因分析: KRAS基因突变通常是由于遗传或环境因素(如吸烟、不良饮食习惯等)引起的。这种突变可能导致细胞信号传导通路的异常,从而引发癌症。然而,具体的病因可能因个体差异而异。 治疗建议: 目前,针对KRAS基因突变G12D的治疗方案主要包括化疗、放疗和靶向...
RAS G12D突变是KRAS基因的一种重要变异形式,在胰腺导管腺癌和结直肠癌中非常常见,约34%胰腺导管腺癌、12%结直肠癌可检测出KRAS G12D,特别是胰腺癌,恶性程度较高,治疗方式有限,且KRAS G12D发生率高,开发相关抑制剂有极高的临床价值。 至今全球没有一款直接靶向KRAS G12D的药物上市,KRAS G12D突变的患者一般只...
2024年6月11日，安斯泰来公司研发的KRAS G12D蛋白降解药物ASP3082注射液，荣获中国国家药品监督管理局药品评审中心（NMPA）的新药IND批准。这一批准标志着ASP3082注射液正式进入治疗携带KRAS G12D突变的局部晚期（不可切除）或转移性恶性实体瘤的临床应用阶段。▲截图源自“NMPA”作为全球首款进入临床阶段的KRAS G12D...
KRAS G12D突变与较低的PD-L1 TPS(肿瘤比例评分)表达相关,这可能与免疫治疗的效果有关。在NSCLC中,PD-L1表达水平通常与免疫治疗的响应性相关,较低的PD-L1表达可能意味着免疫治疗的效果有限。 KRAS G12D突变的NSCLC具有较低的肿瘤突变负担(TMB)这可能影响肿瘤对抗原特异性T细胞的呈现,进而影响免疫治疗的效果。
相较于KRASG12C中第12位密码子从甘氨酸突变到半胱氨酸，针对该突变开发靶向药物具有更大的难度。因为半胱氨酸是一个亲核位点，可以通过不可逆的共价抑制将突变的KRAS蛋白锁死在非激活状态，而针对KRASG12D的突变位点只能开发可逆的非共价抑制剂。因此该抑制剂必须具有更高的结合能才能够起到抑制的作用。Mirati公司的...