今日（4月1日），中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网近日最新公示，海博为药业1类新药HBW-012336胶囊获批临床，拟开发治疗携带KRAS G12D突变的局部晚期或转移性实体瘤。根据海博为药业公开资料，这是一款KRAS G12D抑制剂。本次为该产品首次在中国获批临床。截图来源：CDE官网 KRAS G12D突变是KRAS突变中最常见...
据悉，基于劲方已上市产品氟泽雷塞（KRAS G12C抑制剂）的开发经验，劲方RAS疗法矩阵不断拓展，并在此次会议首次公布其Pan RAS (ON) 抑制剂GFH276临床前数据。此外，两款临床阶段产品的临床前更新数据也登陆壁报：GFS202A（GDF15/IL-6双抗）为全球首个恶病质双抗疗法，GFH375则位于国内口服KRAS G12D抑制剂开发...
研究指出,与临床已有获批靶向抑制剂的KRAS G12C突变亚型不同,KRAS G12D缺乏靠近switch-Ⅱ结合口袋的活性残基,使得开发共价抑制剂极具挑战性。此外,为了克服KRAS抑制剂常见的耐药问题,还需联合治疗以增强疗效,因而寻找KRAS G12D抑制剂的...
国产口服KRAS G12D抑制剂首次获批临床 4月1日,CDE官网显示,海博为药业申报的1类新药HBW-012336 胶囊获批临床,用于携带KRAS G12D突变的局部晚期或转移性实体瘤。这也是该药在国内首次获批 IND。 HBW-012336是一款口服KRAS G12D抑制剂。KRAS G12D突变是KRA...
45% 的胰腺导管腺癌(PDAC)患者具有 KRAS G12D 突变,这使其成为一个具有吸引力的治疗靶点。通过基于结构的药物设计,研究者设计出了一系列强效且具有选择性的 KRAS G12D 抑制剂。其中先导化合物 ERAS-5024 在体内外实验中表现出良好的抑制效果,可导致肿瘤消退。本文介绍ERAS-5024的设计和合成过程。 ERAS-5024的设...
1月15日，中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网最新公示，阿斯利康(AZN.US)1类新药AZD0022获得临床试验默示许可，拟开发治疗携带KRAS G12D突变的晚期实体瘤。根据阿斯利康官网管线资料，这是一款KRAS G12D抑制剂，目前在国际范围内处于1/2期临床试验阶段。阿斯利康在2023年11月与祐森健恒达成授权合作，获得彼时临床...
在研KRAS G12D抑制剂汇总 01、GFH375(VS-7375) GFH375,作为一款创新口服小分子抑制剂,其独特之处在于其高活性和高选择性,能够精准靶向KRAS G12D这一关键致癌突变。该药物通过非共价结合机制,直接作用于KRAS G12D蛋白,有效阻断其与下游效应蛋白的相互作用,从而切断肿瘤细胞的生长信号,抑制其异常增殖。2024美国癌...
ASP3082注射液是一种新型小分子蛋白水解靶向嵌合降解剂，与传统药物作用机制不同，它通过募集E3泛素连接酶蛋白，与KRAS G12D突变蛋白结合，并选择性地靶向及降解这一突变蛋白。这种独特的分子结构和作用机制，使得ASP3082在临床前研究中展现出显著的抗肿瘤作用，能够有效抑制KRAS G12D突变癌细胞的生长活性。▲图源“...
在这项研究中,作者团队研发的HRS-4642是一款高亲和力、选择性、长时效、非共价的KRAS G12D抑制剂。 体外实验表明,HRS-4642特异性结合KRAS G12D,其亲和力为KRAS G12C的21倍,野生型KRAS蛋白的17倍。结合抑制实验显示,HRS-4642抑制KRAS G12D与SOS1或RAF1结合,发挥双重阻滞作用,进而抑制下游MEK-ERK信号通路。在...