相较于KRAS G12C,KRAS G12D是人类癌症中最常见的KRAS突变,在胰腺导管腺癌(PDAC)、结直肠癌(CRC)和非小细胞肺癌(NSCLC)中患病率最高。本次AACR大会上也公布了KRAS-G12D抑制剂RMC-9805的初步研究结果。Discovery of RMC-9805, an oral, covalent tri-complex KRASG12D(ON) inhibitor.John E. Knox, Redwood...
5. Hallin J, Bowcut V, Calinisan A, et al. Anti-tumor efficacy of a potent and selective non-covalent KRASG12D inhibitor. Nat Med. 2022;28(10):2171-2182. doi:10.1038/s41591-022-02007-7
总之，KRAS G12D抑制剂的开发存在很高的技术壁垒，不仅要突破G12D难成药的障碍，还要解决口服PK差的难题。面对这迫切的未满足的临床需求，对各大制药公司来说，口服KRAS G12D抑制剂的开发既是重大挑战也是难得的机遇。参考资料：1.Mikimasa Tanada et.al; Development of Orally Bioavailable Peptides Targeting a...
总之,KRAS G12D抑制剂的开发存在很高的技术壁垒,不仅要突破G12D难成药的障碍,还要解决口服PK差的难题。面对这迫切的未满足的临床需求,对各大制药公司来说,口服KRAS G12D抑制剂的开发既是重大挑战也是难得的机遇。 点击下方图片查看KRAS G12D药物靶点最新研究进展。 免费的新药情报数据库synapse.zhihuiya.com/...
靶向KRAS-G12C的小分子抑制剂 上面已经讲到,KRAS-G12D是更为常见的致癌KRAS突变,同样是治疗实体瘤的很有希望靶点,但是目前并未有相关文献报道特异性KRAS-G12D抑制剂的报道,直到2021年12月10日,药物化学TOP期刊Journal of Medicinal C...
KRAS G12D inhibitor 16名称 [ CAS 号 ]:2648221-12-7 [ 英文名 ]: KRAS G12D inhibitor 16 KRAS G12D inhibitor 16生物活性 [ 描述 ]: KRAS G12D抑制剂16是一种KRAS G12D抑制剂。KRAS G12D抑制剂16对KRAS G12D和KRAS G12D-突变具有抑制活性,IC50值分别为0.7nM和0.35μM。KRAS G12D抑制剂...
别名KRAS G12D 抑制剂 14 规格或纯度99% 英文名称KRAS G12D inhibitor 14 生化机理KRAS G12D inhibitor 14 is a potent KRAS G12D inhibitor with a K D of 33 nM for binding to KRAS G12D protein. KRAS G12D inhibitor 14 decreases the active form of KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) but not...
1. Li X, Shen F, Zhang L, et al. Discovery of SHR1127, an orally bioavailable, highly potent and selective KRAS G12D inhibitor[J]. Cancer Research, 2024 AACR. 7279 /16 2. Han CW, Jeong MS, Jang SB. Understand KRAS and the Quest for Anti-Cancer Drugs. Cells. 2021;10(4):842....
14.根据权利要求12所述的用途, 其中所述癌症与KRas G12D突变相关。 15.一种根据权利要求1到7中任一项所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或根据权利要求8到10中任一项所述的药物组合物在制造用于调节KRas G12D突变蛋白的活性的药物中的用途。 16.一种根据权利要求1到7中任一项所述...
KRAS G12D inhibitor 1 | MedChemExpress 英文名称: 总访问: 63 国产/进口: 进口 半年访问: 9 产地/品牌: MedChemExpress(MCE) 产品类别: 生化试剂 规格: 5 mg; 10 mg 最后更新: 2024-11-4 货号: HY-134811 CAS 号: 2621928-43-4 参考报价: 15000; 25500 立即询价 电话咨询 ...