其中,最为常见的KRAS突变是KRASG12C,主要见于大多数有吸烟史的肺腺癌患者中,与EGFR突变、EML4-ALK融合或ROS1融合等其他NSCLC驱动基因改变相互排斥。 尽管KRASG12C抑制剂在临床研究中有良好的疗效,但几乎所有患者都会出现耐药的情况。那么,这...
KRAS G12C突变具有半胱氨酸易形成共价键的特性,这为开发能够不可逆地结合KRAS G12C突变位点的共价小分子抑制剂提供了机会。AMGEN公司设计的共价小分子抑制剂AMG510(索托拉西布、sotorasib)是第一款成功上市的KRAS G12C抑制剂,它于2021年上市。另一款名为Adagr...
2022 年 12 月 12 日,美国 FDA 宣布加速批准 Mirati Therapeutics 公司的 KRAS G12C 抑制剂 Adagrasib 上市,用于治疗经 FDA 批准的检测方法确定的携带 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性 NSCLC 成年患者,这些患者之前至少接受过一次全身治疗。Adagrasib 是继 Sotorasib 之后 FDA 批准上市的第 2 款 KRAS G...
视频加载失败,可以 刷新 试试 00:00/00:00 评论 还没有人评论过,快来抢首评 发布 肺癌用什么药?中国首个KRAS G12C抑制剂肺癌靶向药达伯特正式获批 敢当说 发布于:山东省 2025.01.27 20:39 +1 首赞 收藏 推荐视频 已经到底了 热门视频 已经到底了 ...
KRAS G12C靶点上市药物 非小细胞肺癌(NSCLC)是一种常见的肺癌类型,KRAS基因突变是NSCLC中常见的分子标志物。KRAS G12C突变是一种特定的基因变异,它在NSCLC中具有重要的临床意义。针对这一突变靶点,目前全球市场上有两款药物获批,分别是索托拉西布(Sotorasib)和阿达格拉西布(Adagrasib)。根据2024年版的《中国临床...
3%到4%的结肠癌患者含有KRAS G12C突变，这一突变会导致GTP水解紊乱，使得KRAS长期处于开启活化状态，从而驱动细胞癌变【8，10】。在之前超过二十年的时间里，转移性结肠癌的一线治疗方案是基于氟嘧啶（fluoropyrimidine）并辅以奥沙利铂（oxaliplatin ）和/或依立替康（irinotecan）的化疗。而对于KRAS突变的结肠癌患者...
KRAS G12C突变中甘氨酸突变为半胱氨酸,基于这一特殊的氨基酸残基,研究人员通过虚拟筛选及晶体结构的解析,筛到与G12C半胱氨酸特异性结合的小分子前体 Compound 12。
2023 年 8 月 7 日,加科思药业研发的KRAS G12C抑制剂格来雷塞(glecirasib,JAB-21822)被国家药品监督管理局(NMPA)药品评审中心(CDE)授予用于KRAS G12C突变的二线或以上胰腺癌患者治疗的突破性治疗药物认定。此次认定是基于格来雷塞正在进行的 I/II 期临床试验的疗效和安全性。突破性治疗的认定将有助于药品上市的...
近日，来自瑞士诺华生物医学研究所的Saskia M. Brachmann团队等多个团队在Cancer Discovery杂志上发表了一篇题为Discovery, Preclinical Characterization, and Early Clinical Activity of JDQ443, a Structurally Novel, Potent, and Selective Covalent Oral Inhibitor of KRASG12C 的文章，该团队开发出一种结构独特的GDP...
当KRAS基因突变后，例如G12C，KRAS持续与GTP结合，处于激活状态，从而持续激活下游信号通道，刺激细胞增殖，最终促成肿瘤发生。KRAS基因突变被认为是非小细胞肺癌患者的预后不良因素。2020年，吴一龙教授团队发表了迄今为止最大规模的中国非小细胞肺癌患者KRAS突变的临床特征和预后价值分析 。研究回顾性了2016年1月到2019年...