体外研究表明酪氨酸激酶抑制剂(TKI)会促进HER3表达上调[6],在非小细胞肺癌患者中,腺癌患者的HER3表达高于非腺癌患者,EGFR突变患者的HER3表达高于野生型患者[7]。 目前,已有同靶点抗体偶联药物(ADC)产品Patritumab deruxtecan(由第一三共和默沙东共同...
HER3-DXd(Patritumab deruxtecan)是一种由人源化单克隆抗体和拓扑异构酶抑制剂 DXd 通过可裂解的四肽链接子共价连接而成的抗体偶联药物(ADC)。既往研究已显示 HER3-DXd 在抗 HER3 治疗中取得一定进展,其中包括今年 7 月国际著名期刊 Nature ...
73亿美元，这大概就是10个月前默沙东打包第一三共三款在研ADC产品权益时，HER3-DXd一条管线的价值，可想这含金量。具体而言，根据双方协议，双方达成合作时，默沙东一次性支付给第一三共7.5亿美元（约合54亿元）预付款用于HER3 ADC产品。待合作12个月后，继续支付7.5亿美元。预付款合计15亿美元。HER3的竞争...
处于临床阶段的靶向HER3药物类型也呈现多样化的特点，包含ADC、单克隆抗体、双特异性抗体和疫苗等，其中ADC药物数量占绝对主导地位。Figure 3. Therapies against HER3 under clinical development [6]3.1 HER3 ADC药物 不完全统计，目前全球靶向HER3的ADC药物共计有43款，其中有62.7%（27款）处于临床前阶段，处于...
第一三共的HER3-ADC HER3-DXd是由第一三共开发的靶向HER3的ADC药物,其抗体部分为patritumab(U3-1287),是一种针对HER3胞外结构域的单克隆抗体,其可以有效的阻止HER2/HER3异源二聚体形成。HER3-DXd和DS-8201的载荷相同,都是deruxtecan(deruxtecan:一种拓扑异构酶I抑制剂)并通过马来酰亚胺-GGFG接头连接到抗...
2024年1月1日，恒瑞医药发布公告称，公司自主研发的HER3 抗体偶联药物（antibody-drug-conjugate, ADC）创新药注射用SHR-A2009获得美国食品和药物监督管理局（FDA）授予快速通道资格（fast track designation, FTD），用于治疗经第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂和含铂化疗后疾病进展的EGFR突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）...
2024年8月29日,双抗赛道的龙头企业,康方生物发布了2024年H1财报,在众多管线布局中,AK138D1(Her3 ADC)印入眼帘,也即意味着康方生物开始谋划布局ADC赛道,在双抗肿瘤赛道和自身免疫疾病领域接连获得诸多利好之际,手握充足现金流,聚焦未来潜力重磅领域,也是明智之举。
默沙东则与第一三共达成220亿美元的全球合作,共同开发包含HER3-DXd等3款ADC新药; 百利天恒将EGFR/HER3 ADC新药BL-B01D1的中国外全球权益授权给百时美施贵宝,潜在总交易额达84亿美元。 目前暂无上市的HER3靶向ADC上市,为何这些制药巨头如此青睐这一靶点,让我们来一探究竟。
队列3:除小细胞或混合细胞型之外的任意组织学类型EGFR突变NSCLC,1:1随机接受5.6mg/kg治疗(3a)和剂量递增 HER3 ADC 治疗(3b); 队列4:除小细胞或混合细胞型之外的任意组织学类型EGFR突变NSCLC。 队列1-3 的主要终点均为 BICR 评估的确认 ORR(cORR),次要终点包括研究者评估的 ORR、DCR、DOR、PFS、OS、安全性...
HER3-DXd用于经EGFR-TKI和铂类化疗治疗的EGFR突变NSCLC患者:HERTHENA-Lung01试验 奥希替尼是EGFR敏感突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者标准治疗选择之一,耐药后治疗选择仍面临挑战。在奥希替尼耐药情况下,通过抗体-药物偶联物(ADC)运送细胞毒药物不依赖于引起克隆选择和耐药的潜在基因突变,而取决于细胞膜表面表达的靶...