首先是给药方式的优化，目前的GLP-1类产品多为注射给药，唯一上市的口服GLP-1药物司美格鲁肽作为口服大分子药物优势明显；其次替尔泊肽的成功已经预示着，多靶点药物在GLP-1/ GLP1R领域同样大有可为；最后便是老生常谈的适应症拓展了，其中非酒精性肝炎（NASH）有望成为最先见到成果的领域，司美格鲁肽的相关实...
首先是给药方式的优化,目前的GLP-1类产品多为注射给药,唯一上市的口服GLP-1药物司美格鲁肽作为口服大分子药物优势明显;其次替尔泊肽的成功已经预示着,多靶点药物在GLP-1/ GLP1R领域同样大有可为;最后便是老生常谈的适应症拓展了,其中非酒精性肝炎(NASH...
该传感器能够直接并实时地光学读取细胞内GLP1R的构象激活情况,研究通过确认其对GLP-1优于其他B1类G蛋白偶联受体(GPCR)配体的高特异性,对胰高血糖素的低亲和力,以及对GLP-1丙氨酸突变体的特异性功能缺陷,从而验证了GLPLight1在针对GLP1R的药物筛选实验中的潜力。最后,为进一步扩展光学工具包,该研究还开发了一种光控...
但从最新的研发数据中,我们能依稀看到一些未来的发展趋势:首先是给药方式的优化,目前的GLP-1类产品多为注射给药,唯一上市的口服GLP-1药物司美格鲁肽作为口服大分子药物优势明显;其次替尔泊肽的成功已经预示着,多靶点药物在GLP-1/ GLP1R领域同样大有可为;最后便是老生常谈的适应症拓展了,其中非酒精性肝炎(NASH...
基于胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂类药物在降血糖,控制体重等方面的良好效用,近年来,关于GLP-1受体激动剂类药物的研究越来越多。 最近发表在《细胞代谢》杂志上的一篇评论中,一组作者探讨了胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) ...
GLP-1 分泌后到达胰腺β细胞，通过结合相应的 GLP-1 受体（GLP-1R），促进胰岛β细胞分泌胰岛素。由于 GLP-1 的促胰效应为葡萄糖浓度依赖性的，效应强度与血糖水平关联，因此不易诱发低血糖。同时，GLP-1 还可促进胰腺β细胞增殖和生长、减少胰高血糖素分泌、增加外周组织葡萄糖摄取和处理，因此，GLP-1 成为血糖...
GLP-1类减肥药将开启下一个万亿赛道，专家：用药需注意风险 近日，礼来宣布其GLP-1R/GIPR双靶点激动剂替尔泊肽（Tirzepatide）注射液减重适应症获得FDA批准。GLP-1再次进入全球大众视野。GLP-1在医药市场和资本市场的前景有多广阔？靠它减肥靠谱吗？GLP-1类药原本用于降糖 湖南省人民医院内分泌科大科主任及内分泌...
首先是给药方式的优化,目前的GLP-1类产品多为注射给药,唯一上市的口服GLP-1药物司美格鲁肽作为口服大分子药物优势明显;其次替尔泊肽的成功已经预示着,多靶点药物在GLP-1/ GLP1R领域同样大有可为;最后便是老生常谈的适应症拓展了,其中非酒精性肝炎(NASH)有望成为最先见到成果的领域,司美格鲁肽的相关实验已进...
GCG:胰高血糖素,含29个氨基酸直肽链,主要通过激活GCGR,在体内调节肝脏葡萄糖合成和分解代谢,从而维持体内血糖浓度。在体内,GCGR与配体结合主要通过激活Gs蛋白发挥作用。GCG还可通过结合GCGR、GLP-1R抑制食物摄入,减轻体重,其中GLP-1RA可促进胰岛素分泌,发挥降糖减重功效,GCGR可增加能量消耗并改善肝脏脂肪代谢。