首先是给药方式的优化，目前的GLP-1类产品多为注射给药，唯一上市的口服GLP-1药物司美格鲁肽作为口服大分子药物优势明显；其次替尔泊肽的成功已经预示着，多靶点药物在GLP-1/ GLP1R领域同样大有可为；最后便是老生常谈的适应症拓展了，其中非酒精性肝炎（NASH）有望成为最先见到成果的领域，司美格鲁肽的相关...
胰高血糖素样肽-1受体(GLP1R)是一种肽激素靶点,在大脑的各个部位均有表达,尤其是在基底外侧杏仁核和下丘脑区域,并且在中枢神经系统以外的部位也有广泛表达。其内源性配体,胰高血糖素样肽-1(GLP-1),是一种在哺乳动物中完全保守的肽,主要由两种细胞类型产生:主要位于脑孤束核中的前胰高血糖素原(PPG)神经元,...
GLP-1RA 是一种 GLP-1 类似物，其在人体内作用时间、半衰期更长，能有效的发挥相应的药理作用，可增加肠促胰素及胰岛素分泌，减少胰高血糖素分泌，抑制葡萄糖生产、增加骨骼肌的葡萄糖摄取量以及神经递质功能障碍，因此国内外指南均推荐将GLP-1RA 用于治疗二型糖尿病（T2DM）。研究证实，GLP-1R 存在于胰腺、心脏、...
GLP-1类减肥药将开启下一个万亿赛道，专家：用药需注意风险 近日，礼来宣布其GLP-1R/GIPR双靶点激动剂替尔泊肽（Tirzepatide）注射液减重适应症获得FDA批准。GLP-1再次进入全球大众视野。GLP-1在医药市场和资本市场的前景有多广阔？靠它减肥靠谱吗？GLP-1类药原本用于降糖 湖南省人民医院内分泌科大科主任及内分泌...
银诺医药在既往发布的新闻稿中表示，依苏帕格鲁肽α是一款人源、长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，本次获批适应症为：用于单药治疗在饮食和运动干预后血糖控制不佳的2型糖尿病以及联合治疗二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病。截图来源：NMPA官网 2型糖尿病是较为常见的糖尿病类型，占糖尿病患者90...
是2型糖尿病发生发展的重要原因。20 世纪 70 年代,Unger 等认为“双激素异常假说”是2型糖尿病(T2DM)可能的发病机制,即2型糖尿病(T2DM)患者胰岛功能失调主要包括α细胞和β细胞功能失调。 胰高血糖素样肽-1(GLP-1) 是一种肠促胰岛素激素,可增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌。在某些情况下,胰岛α细胞可以促进激素转化...
GLP-1R及其配体GLP-1是经过高度验证的肥胖和2型糖尿病靶标,目前针对这一靶点的药物开发主要集中于多肽与小分子药物开发,仅多肽药物已上市。但这些上市多肽药物存在一定的缺陷,如需要每周或更频繁给药。为了改善这一弊端,开发GLP-1R激动剂抗体是个潜在策略,但目前尚无GL
2013年10月,他们在Science Translational Medicine期刊发表论文【10】,证实了靶向GLP-1受体(GLP-1R)和GIP受体(GIPR)的双重激动剂现有的仅靶向GLP-1受体激动剂更有效。在小鼠、猴子和人类中,该双重激动剂还能降低血糖,增加胰岛素分泌。激活GLP-1...
首先是给药方式的优化,目前的GLP-1类产品多为注射给药,唯一上市的口服GLP-1药物司美格鲁肽作为口服大分子药物优势明显;其次替尔泊肽的成功已经预示着,多靶点药物在GLP-1/ GLP1R领域同样大有可为;最后便是老生常谈的适应症拓展了,其中非酒精性肝炎(NASH...