从目前的研究来看,短效的 GLP-1RA 主要影响餐后血糖,而长效的 GLP-1RA 对空腹和餐后血糖均有影响。长效 GLP-1RA 每日、每周给药 1 次,患者依从性好,有利于维持血糖稳态,延缓糖尿病相关并发症的发生发展。 (点击可查看大图) 注:GL...
它通过激动人体内的GLP-1受体来模拟GLP-1的功能,通过葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、延缓胃排空、保护胰岛细胞等方式来降低血糖。从药物临床试验到临床实践,我们发现GLP-1RA家族不仅可以有效降糖,还具有减重、降低心血管事件风险、减少尿白蛋白排泄量的...
1)GLP-1受体激动剂可有效降低血糖;2)单独使用GLP-1受体激动剂不明显增加低血糖发生的风险,部分品种与胰岛素等联用还可以明显降低低血糖的风险。3)利拉鲁肽、索马鲁肽和度拉糖肽具有心血管获益功效(存疑);4)所有GLP-1RA均不同程度具有减肥功效。 2. GLP-1 RA 市场结构 2.1 全球 GLP-1 RA 市场份额超越胰岛...
GLP-1RA在医学上一般是指胰高糖素样肽-1受体激动剂。通常情况下,胰高糖素样肽-1受体激动剂指的是具有治疗糖尿病作用的药物,如利拉鲁肽、司美格鲁肽等。糖尿病是一种以慢性高血糖为特征的代谢性疾病,主要是由于胰岛素分泌或作用缺陷所引起的,患者可能会出现多尿、多饮、多食、体重减轻等症状。而利拉鲁肽、司...
天然GLP-1 半衰期极短,不同物种的 GLP-1 在循环系统中的半衰期约为 1～2min,因此延长 GLP-1 作用时间、提高 GLP-1 浓度成为药物设计研发的方向之一,GLP-1 受体激动剂(GLP-1RA)应运而生。GLP-1RA 是一种 GLP-1 类似物,其在人体内作用时间、半衰期更长,能有效的发挥相应的药理作用,可增加肠促胰素及胰岛素...
NO.1 GLP-1RA的作用机制和药理效应 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)最早于1987年被发现,相较葡萄糖依赖性促胰岛素样多肽(GIP)能更有效地促进胰岛素分泌、降低血糖峰浓度;在餐后数分钟内即可从远端回肠和结肠处的L细胞分泌释放,并以葡萄糖浓度依赖性的方式调节胰岛素分泌。
GLP-1小分子制剂在糖尿病领域布局最多,其次是肥胖,也在向非酒精性脂肪肝领域冲击,另外,还有阿尔兹海默症和心血管领域的布局。这个趋势跟GLP-1肽类药物相似。 猎药人俱乐部团队绘制 各大企业在角逐小分子GLP-1受体激动剂,礼来、辉瑞、Viking Therapeutics等企业纷纷加入,期盼分羹一份。
(GLP-1RAs)、葡萄糖依赖性胰岛素多肽(GIP)/ GLP-1双受体激动剂(tirzepatide-替西帕肽)和胰岛素是2型糖尿病注射治疗的高效药物。GLP-1RA已证明具有心血管保护作用,可预防心血管事件,并被推荐为患有此类疾病患者的首选治疗药物。但当主要治疗目标是控制不达标的患者血糖时,GLP-1RAs与基础胰岛素相比是否具有优势或...