首先是给药方式的优化，目前的GLP-1类产品多为注射给药，唯一上市的口服GLP-1药物司美格鲁肽作为口服大分子药物优势明显；其次替尔泊肽的成功已经预示着，多靶点药物在GLP-1/ GLP1R领域同样大有可为；最后便是老生常谈的适应症拓展了，其中非酒精性肝炎（NASH）有望成为最先见到成果的领域，司美格鲁肽的相关实...
胰高血糖素样肽-1受体(GLP1R)是一种肽激素靶点,在大脑的各个部位均有表达,尤其是在基底外侧杏仁核和下丘脑区域,并且在中枢神经系统以外的部位也有广泛表达。其内源性配体,胰高血糖素样肽-1(GLP-1),是一种…
此前有研究发现,β细胞 GLP-1R 可以调节正常胰岛形态。本实验中,研究者也发现与WT小鼠相比,KO小鼠的切片中含有中心位置α细胞的胰岛数量成比例增加。与对照组相比,使用利拉鲁肽治疗的小鼠α细胞位置没有影响。试验结果强调了β细胞GLP-1R信号转导对维持正常胰岛形态的潜在重要性。 胰岛平均 GLP-1 染色、 PC1/3...
01 在大脑中GLP-1能够降低食欲,并减弱对某些食物的成瘾性行为,可以用于肥胖治疗,这也是GLP-1R成为肥胖症治疗的明星靶点、火速出圈的原因。02 在肠道内GLP-1能够刺激隐窝细胞的分裂增殖,起到肠道促生长的作用。肠道上皮内淋巴细胞在GLP-1的作用下,可减弱炎症反应,保护肠道组织。03 在心血管系统中GLP-1R也有表达,...
基于胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂类药物在降血糖,控制体重等方面的良好效用,近年来,关于GLP-1受体激动剂类药物的研究越来越多。 最近发表在《细胞代谢》杂志上的一篇评论中,一组作者探讨了胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) ...
其次,两者的作用机制不同,GLP-1RA主要通过模拟天然的GLP-1激活GLP-1受体(GLP-1R),以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌,并能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量,从而达到降低血糖的作用,而胰岛素治疗则是通过直接补充外源性胰岛素,...
胰高血糖素样肽-1(Glucagonlikepeptide-1,GLP-1)是一种由肠道L细胞分泌的激素,属于肠促胰素(incretin),能以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素。GLP-1受体(GLP-1R)广泛分布于中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道等多个器官和组织。
Tirzepatide是一种GLP1R/GIP双激动剂，每周一次皮下注射给药。2022年4月礼来公布了其抗肥胖治疗的临床III期试验结果[7]，将2539名受试者分为5 mg、10 mg与15 mg三个剂量组和安慰剂组，在72周的治疗时间内，各组相对基线平均减重幅度分别16.0%（16.1 kg）、21.4%（22.2 kg）、22.5%（23.6 kg）和...
GLP-1RAs是一种有效的抗肥胖药物，但其作用机制尚不明确。近日， Kevin W. Williams，Hyung Jin Choi等人的研究显示，给肥胖患者注射GLP-1RA可增强饱腹感，且位于DMH的GLP-1R神经元是关键调控因素。作者的研究揭示了一种通过下丘脑控制饱腹的新机制，为治疗肥胖和相关代谢疾病提供了新的神经靶点。他们的成果发表...