LSN3318839是一种小分子GLP-1R正向变构调节剂,在体外实验中能特异性地增强GLP-1(9-36)诱导的cAMP信号转导9。 近日,由王明伟讲座教授领衔的合作团队在Acta Pharmaceutica Sinica B(IF=14.7)上发表了题为“Molecular basis of enhanced GLP-1 signaling mediated by GLP-1(9-36) in conjunction with LSN3318839”...
为了改善这一弊端,开发GLP-1R激动剂抗体是个潜在策略,但目前尚无GLP-1R直接激动剂抗体。鸿运华宁给出的解决策略是串联GLP-1多肽与GLP-1R单抗的融合蛋白。其产品Glutazumab(目前已到Phase III)表现出了优于同类GLP-1类似物的安全性、耐受性,以及降糖减重效果,有望成为新一代超长效降糖(2周甚至每月一次)和减重(1...
第一代多肽药(一天一至三针),合成化学药,非活性多肽药,药效作用和,制造过程因杂质较多,排异性较严重,严重者可导致死亡。第二代多肽药目前全球只有二个上市被主流接受,都是活性肽,七天一针,一个是礼来的替尔泊肽另一个是司美格鲁肽,药效作用,副作用中等,主要来自制造过程中杂质残余较多,副作用中呕吐,急性胰性...
产品活性:Retatrutide (LY3437943) 是胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 可用于肥胖的研究。 体外:Retatrutide (LY3437943...
撰文丨Crystal 编辑丨于靖 本周,热门GLP-1领域又有新进展。 华东医药HDM1002片用于超重或肥胖人群的体重管理的IND已获批。此前HDM1002片用于治疗成人2型糖尿病的试验已获得NMPA和FDA批准。 围绕GLP-1靶点,华东医…
本发明公开了一种PAC1R和GLP1R的双向激动剂OT23及应用.本发明首次将OXM与PACAP高度同源的N端13个氨基酸与有穿膜功能的TAT的C端10个氨基酸融合,人工构建一个由23个氨基酸组成的双向激动剂OT23,其氨基酸序列如下所示:His Ser Gln Gly Thr Phe Thr Ser Asp Tyr Ser Lys Tyr Gly Arg Lys Lys Arg Arg Gln Arg...
12月4日,和誉医药宣布,与默克就CSF-1R小分子抑制剂Pimicotinib达成独家许可协议。根据协议条款,默克将获得在中国地区的商业化权益,需要支付的首付款为7000万美金,潜在的付款总额可能高达6.055亿美元。 2)贵州茅台投资GLP-1产业链企业 日前,泰和伟业宣布完成近3亿元A+轮融资,由茅台金石基金领投。公开资料显示,泰和伟...
GIPR/GLP-1R激动剂 替尔泊肽(Tirzepatide) GCGR/GLP-1R激动剂 CAR-T疗法 氨基酸 超重与肥胖 法尼基转移酶抑制剂 呼吸道合胞病毒 RSV 双特异性抗体 融合蛋白 地舒单抗(Denosumab) TROP2 IL-17RB #今日行业热点#①The New England Journal of Medicine:Tirzepatide for Metabolic Dysfunction–Associated ...
一种PAC1-R和GLP-1R的双向激动剂OT23及应用专利信息由爱企查专利频道提供,一种PAC1-R和GLP-1R的双向激动剂OT23及应用说明:本发明公开了一种PAC1‑R和GLP‑1R的双向激动剂OT23及应用。本发明首次将OXM与PA...专利查询请上爱企查
研究发现.分布于胃肠道的迷走神经有两类感觉神经元.一类是胃壁中的GLP1R接受张力刺激产生并传递“饱腹 信号,一类是肠道中的GPR65通过受体感受食物释放的化学信号.调控肠道对营养物质的吸收.此外.胰岛素和瘦素也与饱腹感的产生有关.据图回答: (1)迷走神经的这两类神经元产生