首先,两者来源不同,天然的GLP-1是经食物刺激后由肠道L细胞分泌的降糖激素,药用的GLP-1RA是将天然的GLP-1进行结构修饰后的肽类物质,而胰岛素是由人体胰腺β细胞分泌的降糖激素。 其次,两者的作用机制不同,GLP-1RA主要通过模拟天然的GLP-1激活GLP-1受体(GLP-1R)...
GLP-1RA可作用于多个靶点,改善糖尿病患者的代谢紊乱,纠正T2DM“八重奏”中的六种病理生理机制(图4),包括神经递质功能紊乱、肝糖生成增加、肠促胰素效应减弱、β细胞胰岛素分泌缺陷、α细胞分泌胰高糖素增多和肌肉组织葡萄糖摄取减少1,5。 图4 GLP-1RA的多重作用机制 下一期我们...
GLP-1:即胰高血糖素样肽-1,是1985年发现的一种由肠道L细胞分泌的天然激素,能以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素。GLP-1不仅具有对血糖的调节作用,还具有降压、减重、心血管保护等多重代谢作用。GLP-1药物:即GLP-1受体激动剂(GLP-1RA),通常是GLP-1的类似物或衍生物。这类药物通过多种降...
面对这一困境,GLP-1RA作为一类创新药物崭露头角。它们通过增加胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放及延缓胃排空来实现有效的血糖控制,同时还能抑制食欲,促进体重减轻。这些机制的结合使GLP-1RA类药物不仅有效控制糖尿病,还为肥胖和心血管风险高的患者提供了理想的治疗选择。图1 内容源自《GLP-1RA在2型糖尿病的血糖控制...
GLP-1R在大脑、小肠、心脏、肺等组织中广泛表达,通过响应GLP-1和GLP-1类似物而内化,在胰岛素分泌的信号级联反应中发挥重要作用,同时在动物模型中的数据显示其具有神经保护作用[1-2]。 GLP-1R基因的多态性与糖尿病密切相关,GLP1R蛋白是治疗Ⅱ型糖尿病和中风的重要药物靶点;胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)...
GLP-1全称胰高糖素样肽1,是在生理情况下从肠道分泌出来的一种激素,它的主要作用是调节糖、脂的平衡。 到目前为止,我们所有的降糖药物中,真正有证据能够预防或减少并发症的并不多,就是GLP-1RA和SGLT…
早期已有部分减肥药物获批并在实际临床使用,但真正引领减肥市场的是以利拉 鲁肽和司美格鲁肽为代表的 GLP-1RA 药物,GLP-1RA 改写了整个减肥药市场的 竞争格局。 GLP-1 受体激动剂类药物可以通过多重作用发挥体重调节作用:中山大学附属医院翁建平教授团队的研究发现,在肥胖模型中,GLP-受体激动剂 的减重作用在初期(前...
将基础胰岛素与GLP-1受体激动剂结合,无疑是一个巧妙的构想。这种复方制剂充分发挥了两种药物的协同作用,既能有效控制空腹血糖,又可改善餐后血糖,同时还能抵消胰岛素带来的体重增加风险。刘医生回想起最近参加的一次学术会议,会上多位专家都对这种新型复方制剂赞不绝口。张先生的情况正是这种新型药物的理想适应证。